[发明专利]一种前列地尔冻干微乳及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种前列地尔冻干微乳，其特征在于，按重量百分比计算，包括：前列地尔0.001％-0.1％，油脂1.0％-10.0％，乳化剂1.0％-20.0％，助乳化剂1.0％-20.0％，稳定剂0.3％-1.6％，冻干保护剂50.0％-90.0％，和pH调节剂0.005‰-5.0‰。

2.如权利要求1所述的前列地尔冻干微乳，其特征在于，所述油脂选自合成或天然的脂肪酸、脂肪酸甘油三酯、油酸乙酯和维生素E中的一种或多种；所述的乳化剂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、Tween 80、Pluronic F68、Cremophor EL、Cremophor RH 40和Solutol HS 15中的一种或多种；所述助乳化剂选自甘油、PEG400、丙二醇和乙醇中的一种或多种；所述稳定剂为油酸或其盐、胆酸或其盐和脱氧胆酸或其盐中的一种或多种；所述冻干保护剂选自糖类、多元醇类和氨基酸类中的一种或多种。

3.如权利要求2所述的前列地尔冻干微乳，其特征在于，所述冻干保护剂为葡糖糖、乳糖、海藻糖、甘露醇和甘氨酸中的一种或多种。

4.如权利要求1～3任一项所述的前列地尔冻干微乳，其特征在于，所述pH调节剂选自氢氧化钠或盐酸中的一种或几种。

5.如权利要求1～4任一项所述的前列地尔冻干微乳，其特征在于，所述的前列地尔冻干微乳的平均粒径10nm-50nm。

6.如权利要求1～5任一项所述的前列地尔冻干微乳，其特征在于，所述的前列地尔冻干微乳按重量百分比计算包括：前列地尔0.003％-0.005％，油脂2％-8％，乳化剂3％-13％，助乳化剂3％-7％，所述稳定剂0.8％-1.3％，冻干保护剂70％-85％，和pH调节剂0.002‰-0.01‰。

7.一种如权利要求1～6任一项所述的前列地尔冻干微乳的制备方法，其特征在于，包括：

(1)将油脂、前列地尔、乳化剂、助乳化剂、稳定剂混合加热使其全部溶解，作为油相；将冻干保护剂等加入水中，搅拌使其溶解，作为水相；

(2)在30-50℃下，边搅拌边将水相缓慢加入油相中，使成微乳，然后再搅拌0.5h，形成稳定均一的微乳；

(3)调节微乳的pH至6.0-7.0。

(4)再将所得微乳通过0.22μm的微孔滤膜，过滤灭菌；

(5)最后将灭菌后微乳冷冻干燥去除水分，再在氮气保护下，将冻干品包装。

8.一种前列地尔微乳注射液，其特征在于，包括如权利要求1～6任一项所述的前列地尔冻干微乳和注射用水、葡萄糖注射液或生理盐水。

9.如权利要求8所述的前列地尔微乳注射液，其特征在于，其中前列地尔微乳的平均粒径范围为10nm-100nm。

10.如权利要求1～6任一项所述的前列地尔冻干微乳或如权利要求8或9所述的前列地尔微乳注射液在制备预防和治疗心肌梗死，血栓性脉管炎或闭塞性动脉硬化的药物中的应用。