[发明专利]磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸修饰的纳米紫杉醇脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸修饰的纳米紫杉醇脂质体的制备方法，其步骤是：

1)制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸胶束，

将磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸溶于甲醇和氯仿混合溶液，加入蒸馏水进行水浴超声乳化后，除去甲醇和氯仿，得到澄明的胶束溶液；

2)用薄膜分散-挤压法制备纳米紫杉醇脂质体混悬液，

在容器中分别加入紫杉醇、蛋黄卵磷脂、胆固醇和无水乙醇，溶解后除去乙醇，当容器内容物呈薄膜状附着于容器壁时，加入水并进行超声波震荡，然后将所得混合物用挤压器通过0.1um的微孔滤膜，即得紫杉醇纳米脂质体混悬液；

3)采用共孵育法制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸修饰的纳米紫杉醇脂质体，

将步骤1所得胶束溶液和步骤2所得混悬液混合，置60℃环境中1小时，得到所述脂质体药物，为混悬液。

2.权利要求1所述的制备方法，步骤2)中，所述通过0.1um的微孔滤膜是用挤压器将脂质体依次过过0.8um，0.4um，0.2um的微孔滤膜后，再通过0.1um的微孔滤膜。

3.权利要求1所述的制备方法，步骤2)中，所得混悬液加入蔗糖，经冷冻干燥制成冻干粉。

4.一种磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸修饰的纳米紫杉醇脂质体，制备该脂质体的原料为磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸、紫杉醇、蛋黄卵磷脂和胆固醇，其特征是磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸与蛋黄卵磷脂的摩尔比为0.05％～0.15％，且所述脂质体的粒径小于150nm。

5.权利要求4所述的脂质体，其特征是按权利要求1所述方法制备的。

6.权利要求4或5所述的脂质体在制备治疗肿瘤药物中的用途。

7.权利要求4或5所述的肿瘤，是卵巢癌。

8.一种治疗卵巢癌药物，其活性成分是权利要求4或5所述的脂质体。