[发明专利]含有五元杂环的噁唑烷酮抗菌素无效
| 申请号： | 201110109743.9 | 申请日： | 2011-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN102276595A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 黄振华 | 申请（专利权）人： | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/422;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 五元杂环 噁唑烷酮 抗菌素 | ||
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：
其中，R1为乙酰胺基，羟基，氨基，C1-6烷基胺基，1，2，3-三氮唑基或异噁唑氧基；
R2、R3、R4、R5分别独立地为氢原子，卤素原子，C1-6烷基，C1-6烷基胺基，二(C1-6烷基)胺基或C1-6烷氧基；
A为5-6元饱和或不饱和的氮杂环；
X为S，O或NR9，其中R9为氢原子、C1-6烷基、羟基C1-6烷基或氨基C1-6烷基；
R6、R7、R8分别独立地为氢原子，卤素原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基胺基，二(C1-6烷基)胺基，羟基C1-6烷基或氨基C1-6烷基；
n为1～3的整数。
2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：
其中，R1为乙酰胺基，羟基，1，2，3-三氮唑基或异噁唑氧基；
R2、R3、R4、R5分别独立地为氢原子，卤素原子，C1-3烷基，C1-3烷基胺基，二(C1-3烷基)胺基或C1-3烷氧基；
A为5-6元不饱和氮杂环；
X为S，O或NR9，其中R9为氢原子或C1-3烷基；
R6、R7、R8分别独立地为氢原子，卤素原子，C1-4烷基，C1-4烷氧基，羟基C1-4烷基或氨基C1-4烷基；
n为1或2。
3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：
其中，R1为乙酰胺基，羟基或1，2，3-三氮唑基；
R2、R3、R4、R5分别独立地氢原子或氟原子；
A为1，2，3-三氮唑基，1，2，4-三氮唑基，吡唑基，咪唑基，1，2，3，4-四氮唑基，吡啶基或吡嗪基；
X为S，O或NR9，其中R9为氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基或环丙基；
R6、R7、R8分别独立地为氢原子，氟原子，氯原子，甲基，甲氧基，羟甲基或氨甲基；
n为1。
4.如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：
其中，R1为乙酰胺基；
R2、R3、R4、R5独立地为氢原子或氟原子；
A为1，2，3-三氮唑基或1，2，3，4-四氮唑基；
X为S，O或NR9，其中R9为氢原子或甲基；
R6、R7、R8分别独立地为氢原子或甲基；
n为1。
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