[发明专利]一类多胺化合物及制备方法和用途

权利要求书

1.一类多胺化合物，其特征在于：所述多胺化合物具有如下化学结构：

其中R¹～R¹⁰任意选自H或OH；n¹～n⁵为0～10的整数。

2.根据权利要求1所述一类多胺化合物，其特征在于：所述n¹、n⁴为0～3的整数；n²、n⁵为2～4的整数；n³为3～5的整数。

3.一类多胺化合物，其特征在于：所述多胺化合物具有如下化学结构：

其中R¹～R¹⁰任意选自H或OH；R¹¹任意选自H或F或Cl或Br或C₁～C₁₆的任一烃胺基或C₁～C₁₆的任一烷基；n¹～n⁵为0～10的整数。

4.根据权利要求3所述一类多胺化合物，其特征在于：所述n¹、n⁴为0～3的整数；n²、n⁵为2～4的整数；n³为3～5的整数。

5.多胺化合物的药物组合物，包含权利要求1～4任一所述的多胺化合物和药学上可接受的载体和/或稀释剂。

6.制备权利要求1或2所述的多胺化合物，其特征在于具有以下步骤：

(1)化合物I与α，β-不饱和腈在乙醇溶液中室温进行加成反应，浓缩去除溶剂，得到化合物II，化合物I与α，β-不饱和腈的当量比为1∶1～4；

(2)化合物III与碳酸钾、保护剂苄氯在N，N-二甲基甲酰胺溶液中60～100℃反应，浓缩去除溶剂后，得到被苄基保护的化合物III，化合物III与碳酸钾、苄氯的当量比为1∶3～6∶3～5；

(3)将被苄基保护的化合物III溶于甲醇溶液中，与氢氧化钠40～90℃反应，脱去羧基上的保护基，浓缩去除溶剂后，加入二氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺混合溶液，与二氯亚砜45～65℃反应，浓缩去除溶剂，得到酰氯化合物IV，被苄基保护的化合物III与氢氧化钠、二氯亚砜的当量比为1∶1～3∶1～2；

(4)化合物II和化合物IV在二氯甲烷和三乙胺的混合溶液中0℃进行酰化反应，浓缩去除溶剂，得到化合物V，化合物II和化合物IV的当量比为1∶1～3；

(5)将化合物V加入饱和的氨气的甲醇溶液中，然后加入催化剂雷尼镍，在1～10兆帕氢气压力下，35～50℃进行催化氢化反应，将腈基还原为氨基，浓缩去除溶剂，得到被苄基保护的化合物VI，化合物V与雷尼镍的质量比为1∶0.1～0.5；

(6)将被苄基保护的化合物VI与酸，如草酸、醋酸、甲磺酸、柠檬酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、琥珀酸、马来酸、盐酸、硫酸、磷酸共溶于甲醇溶液中，加入催化剂钯碳，氢气常压下室温反应，脱去保护基，浓缩去除溶剂，得最终产物VI，被苄基保护的化合物VI与酸的当量比为1∶1～8，与钯碳的质量比为1∶0.1～0.3；