[发明专利]由肠溶聚合物包衣的包含嘧啶-A-酮衍生物的药物制剂

权利要求书

1.药物制剂，其包含：

(i)包含以下成分的片芯：活性成分，其为1-(N-(2-(二乙基氨基)乙基)-N-(4-(4-三氟甲基苯基)苄基)氨基羰基甲基)-2-(4-氟苄基)硫基-5，6-三亚甲基嘧啶-4-酮；崩解剂，其为交联羧甲基纤维素钠；稀释剂，其为乳糖；粘合剂，其为羟丙基甲基纤维素；微晶纤维素；以及润滑剂，其为硬脂酸镁；和

(ii)包含以下成分的壳：肠溶聚合物；抗粘剂，其为单硬脂酸甘油酯；以及表面活性剂，其为聚山梨醇酯80。

2.根据权利要求1的药物制剂，其中所述稀释剂为无水乳糖、乳糖一水合物或其化合物。

3.根据权利要求1或2的药物制剂，其中所述肠溶聚合物为甲基丙烯酸共聚物。

4.根据权利要求3的药物制剂，其中所述壳进一步包含增塑剂。

5.根据权利要求4的药物制剂，其中所述增塑剂为柠檬酸三乙酯。

6.根据权利要求1的药物制剂，其进一步包含片芯和壳之间的封闭包衣。

7.根据权利要求3的药物制剂，其进一步包含片芯和壳之间的封闭包衣。

8.根据权利要求4的药物制剂，其进一步包含片芯和壳之间的封闭包衣。

9.药物制剂在制备用于治疗动脉粥样硬化症的药物中的用途，其中该药物制剂包含片芯，该片芯含有式(I)化合物的药物活性成分：

其中：

R^a和R^b一起是(CH₂)_n，其中n是3或4，该R^a和R^b与它们所连接的嘧啶环碳原子形成稠合的5-或6-元碳环；以及

R¹是任选被卤素取代的苯基；

R²是被NR⁵R⁶取代的C_(1-3)烷基；

R³和R⁴形成4-(4-三氟甲基苯基)苯基部分；以及

R⁵和R⁶可以相同或不同，各自选自氢和C_(1-6)烷基；

其中所述片芯进一步包含稀释剂，其为乳糖，且所述片芯进一步包含粘合剂，其为羟丙基甲基纤维素；

以及包含肠溶聚合物的壳。

10.根据权利要求9的制剂的用途，其中所述片芯包含微晶纤维素。