[发明专利]树状接枝聚己内酯无效
| 申请号: | 201110101936.X | 申请日: | 2011-04-22 |
| 公开(公告)号: | CN102276817A | 公开(公告)日: | 2011-12-14 |
| 发明(设计)人: | 钟振林;杨正茂;凌秀君;程娟;卓仁禧 | 申请(专利权)人: | 武汉大学 |
| 主分类号: | C08G63/91 | 分类号: | C08G63/91;C08G63/08;C08G81/00;A61K47/34 |
| 代理公司: | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人: | 张火春 |
| 地址: | 430072 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 树状 接枝 内酯 | ||
1.带有羟基侧基的聚己内酯,其结构式为:
其中,p、q为整数。
2.以权利要求1所述带有羟基侧基的聚己内酯为引发剂,使4-苄氧乙氧基-ε-己内酯与ε-己内酯发生开环聚合,再经历脱苄基保护基、再聚合的循环,制备的带有多个羟基的树状接枝聚己内酯。
3.在权利要求1所述的聚已内酯和权利要求2所述的树状接枝聚己内酯的羟基上接枝引入聚乙二醇,得到的聚己内酯-聚乙二醇共聚物。
4.权利要求3所述共聚物作为药物载体的应用。
5.权利要求1所述的聚己内酯的制备方法,包括如下步骤:
第一,4-苄氧乙氧基-ε-己内酯单体的制备:以1,4-环己二醇和对甲基苯磺酸苄氧乙基酯为原料,合成4-(苄氧乙基)环己醇,然后用琼斯试剂氧化得到4-苄氧乙基环己酮,最后经过间氯过氧苯甲酸氧化得到4-苄氧乙氧基-ε-己内酯;
第二,树状接枝聚己内酯的制备:以异辛酸亚锡为催化剂,季戊四醇等醇类化合物为引发剂,使4-苄氧乙氧基-ε-己内酯与ε-己内酯开环共聚得到带有苄基保护羟基侧基的聚己内酯,然后在钯碳催化下氢化脱掉苄基保护基,得到带有羟乙氧基侧链的聚己内酯。
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