[发明专利]一种治疗心脑血管疾病的复方喷雾剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗心脑血管疾病的药物及其制备方法，具体涉及一种治疗心脑血管疾病的复方喷雾剂及其制备方法，属医药技术领域。

背景技术

心脑血管疾病是危害人类生命和健康的第一杀手，据资料统计，2000年全世界有1700万人死于心血管疾病，占全球各种原因总死亡人数的1/3，预计到2020年这个数字将增至2500万，而其中80％都在发展中国家。因此，心脑血管病的防治工作已列为国家重点课题之一，随着心血管病发病率的增加，研制开发有效地预防、治疗心血管疾病的药物将是一项十分有意义的工作。

根据1997年我国人口死因分析，城市人口死亡原因中肿瘤占第一位，脑血管病占第二位。缺血性脑血管病在全部脑血管病中约占70％。心脑血管疾病有着相当高的发病率及致残率，不容忽视。现代医学研究认为，当冠状动脉的供血与心肌的需要之间发生矛盾，冠状动脉血流量不能满足心肌代谢的需要，引起心肌急剧的、暂时缺血与缺氧时，即产生心绞痛；心绞痛发作时可使用作用较快的硝酸制剂，常用有硝酸甘油、二硝酸异山梨醇酯等舌下含化药物，但不良作用较多，头昏、头胀痛、头部跳动感、面红、心悸等，偶有血压下降，长期反复应用可由于产生耐药性而效力减低；使用作用持久的抗心绞痛药物，如心得安、美托洛尔、氧烯洛尔、吲哚洛尔等有可能引起体位性低血压等不良反应，突然停用有引起心肌梗塞的可能；吗多明、潘生丁、胺碘酮等药物能减少侧支循环的血流量，引起所谓“冠状动脉窃血”现象，反而使心肌缺血加重，在临床虽然常用但颇多争论。此外，近年来还逐渐兴起了施行主动脉-冠状动脉旁路移植手术和皮腔内冠状动脉成形术两种手术治疗方法，但手术能否改善心室功能，能否使以后不发生严重心律失常、心力衰竭或心肌梗塞，能否延长病人寿命，尚无定论；加以手术本身可并发心肌梗塞，术后移植的血管可栓塞，因此手术适应症较严格，并非适合大多数患者。

三七是一味传统的散瘀止血、消肿定痛的中药。大量的研究表明，三七对心血管作用较为明显，起有效部位是三七总皂苷。临床上，三七总皂苷静脉给药(血塞通注射剂及血栓通注射剂)在大量应用，由于是纯三七总皂苷给药，皂苷用药量较大，临床上也易出现皂苷溶血等不良反应。

丹参能够促进血液循环，扩张冠状动脉，增加血流量，防止血小板凝结，保护心肌缺血等作用。药理方面(丹参的提取物Tan)具有抗动脉粥样硬化作用、缩小心肌梗死面积、降低心肌耗氧量、抗菌消炎、抗肿瘤作用、天然抗氧化等。临床上用来治疗冠心病、心绞痛、缺血性中风等疾病。丹参提取物具有广泛的药理作用和良好的临床治疗效果，临床应用安全剂量范围宽，无明显毒副作用，不良反应少，发生率低，虽然丹参提取物单一的靶向作用强度不如化学合成药物，但丹参提取物的作用环节多，毒副作用少，资源丰富，价格低廉等优势使其成为临床上用于治疗心脑血管疾病，消化系统疾病，呼吸系统等疾病的重要药物，更是广泛地用于预防心脑血管疾病急性发作及脑血管疾病复发的重要药物。

目前已有丹参提取物与三七总皂苷配伍的复方注射剂，据调查两者对心脑血管疾病都有确切疗效，复方后能发挥协同作用，特别是心脑血管急性发作期，能迅速起效而达到目的。在临床应用上复方注射剂药效迅速，但其质量要求高、制备过程需要特定的条件与设备、生产费用较大、价格较高，使用不便，注射时疼痛，对机体的作用难以逆转，使用不当易发生危险。复方滴丸承载药量较小，相应含药量低，服药剂量大，携带不方便，与片剂一样服用起来较麻烦而且吸收效果不好，起效慢。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用药方便、起效快、疗效好的治疗心脑血管疾病的复方喷雾剂。

本发明的另一目的在于提供上述复方喷雾制剂的制备方法。

发明人在研制过程中发现，以丹参提取物及三七总皂苷为主药的复方喷雾剂疗效不易达到预期效果，同时制得的产品易出现絮凝状、制剂稳定性不好、货架期短等问题。发明人通过长期实验研究与总结发现，原料药、药用辅料的用量配比，增溶剂的种类及用量等均有较大的讲究。

本发明的目的是通过如下技术措施实现的：

一种治疗心脑血管疾病的复方喷雾剂，它是由原料药的乙醇溶液辅以药用辅料配成溶液制得的，其特征在于：所述原料药由25％～68％的丹参提取物及32％～75％三七总皂苷组成，以重量百分比计；所述药用辅料含增溶剂和抛射剂，其中增溶剂占溶液总重量的1％～10％，所述增溶剂为聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物的一种或多种。