[发明专利]取代四氢咔唑类抗真菌化合物及其制备方法有效
| 申请号: | 201110094585.4 | 申请日: | 2011-04-15 |
| 公开(公告)号: | CN102212030A | 公开(公告)日: | 2011-10-12 |
| 发明(设计)人: | 盛春泉;张万年;王文雅;张永强;王胜正;董国强;祝令建;程鹏飞;缪震元;姚建忠 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号: | C07D209/86 | 分类号: | C07D209/86;C07D401/12;C07D209/88;C07D417/06;A61K31/5377;A61K31/454;A61K31/4439;A61K31/427;A61K31/403;A61P31/10 |
| 代理公司: | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人: | 丁振英 |
| 地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 四氢咔唑类抗 真菌 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种取代四氢咔唑类化合物,其特征在于该类化合物的结构通式为:
其中:
R1基团代表芳环上的各种取代基,可以为低级烷基、-CH2-X-Y、和
(1)低级烷基,选自甲基、乙基、丙基、异丙基;
(2)X代表O或NH;
(3)Y为氢、低级烷基、脂肪环烷基、取代苯基、取代苄基、杂环取代基、吡啶-3-甲基和苯甲酰基:
a.低级烷基指甲基、乙基、丙基;
b.脂肪环烷基,指环己基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、N-甲基哌啶-4-基、哌啶-4-酮-1-基、吗啉-1-基;
c.取代苯基和取代苄基中的各种取代基位置可以位于邻、间、对位,可以是单取代,也可以多取代,取代基指:氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、硝基、氰基、三氟甲基或卤素;其中,卤素选自F、Cl、Br、I或2,4-二氟;
d.杂环取代基,选自吡啶-2-基、吡啶-3-基、5-甲基吡啶-2-基或噻唑-2-基;
R2基团代表氢或羟基;
R3基团代表环己基、吡啶-3-甲基、各种取代苯基和取代苄基;取代苯基和取代苄基中的各种取代基位置可以位于邻、间、对位,可以是单取代,也可以多取代,取代基指:氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、硝基、氰基、
三氟甲基或卤素;其中,卤素选自F、Cl、Br、I或2,4-二氯。
2.按权利要求1所述的取代四氢咔唑类化合物,其特征在于所说化合物为R1、R2和R3基团的组合分别为如下的化合物:
(1)R1基团为甲基,R2基团为羟基,R3基团为环己基;
(2)R1基团为甲基,R2基团为羟基,R3基团为苯基;
(3)R1基团为甲基,R2基团为羟基,R3基团为苄基;
(4)R1基团为甲基,R2基团为羟基,R3基团为吡啶-3-甲基;
(5)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为环己基;
(6)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为苯基;
(7)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(8)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为吡啶-3-甲基;
(9)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为4-氟苄基;
(10)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为3-氟苄基;
(11)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为2-氟苄基;
(12)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为4-氯苄基;
(13)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为2-氯苄基;
(14)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为3-氯苄基;
(15)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为4-甲基苄基;
(16)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为4-甲氧基苄基;
(17)R1基团为甲基,R2基团为氢,R3基团为2,4-二氯苄基;
(18)R1基团为-CH2-X-Y,X基团为氧,Y基团为氢,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(19)R1基团为-CH2-X-Y,X基团为氧,Y基团为苯甲酰基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(20)R1基团为-CH2-X-Y,X基团为氧,Y基团为4-硝基苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(21)R1基团为-CH2-X-Y,X基团为NH,Y基团为苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(22)R1基团为-CH2-X-Y,X基团为NH,Y基团为4-溴苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(23)R1基团为-CH2-X-Y,X基团为NH,Y基团为4-甲基苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(24)R1基团为X基团为氧,Y基团为乙基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(25)R1基团为X基团为氧,Y基团为苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(26)R1基团为X基团为氧,Y基团为4-氟苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(27)R1基团为X基团为氧,Y基团为4-甲基苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(28)R1基团为X基团为氧,Y基团为哌啶-4-基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(29)R1基团为X基团为氧,Y基团为N-甲基哌啶-4-基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(30)R1基团为X基团为NH,Y基团为苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(31)R1基团为X基团为NH,Y基团为4-氟苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(32)R1基团为X基团为NH,Y基团为4-甲基苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(33)R1基团为X基团为NH,Y基团为4-溴苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(34)R1基团为X基团为NH,Y基团为4-乙氧基苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(35)R1基团为X基团为NH,Y基团为2,4-二氟苯基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(36)R1基团为X基团为NH,Y基团为苄基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(37)R1基团为X基团为NH,Y基团为吡啶-3-甲基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(38)R1基团为X基团为NH,Y基团为环己基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(39)R1基团为X基团为NH,Y基团为哌啶-4-酮-1-基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(40)R1基团为X基团为NH,Y基团为哌啶-1-基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(41)R1基团为X基团为NH,Y基团为吗啉-1-基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(42)R1基团为Y基团为吡啶-2-基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(43)R1基团为Y基团为吡啶-3-基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(44)R1基团为Y基团为5-甲基吡啶-2-基,R2基团为氢,R3基团为苄基;
(45)R1基团为Y基团为噻唑-2-基,R2基团为氢,R3基团为苄基。
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