[发明专利]泰比培南晶型、其制备方法及其在制备药物中的应用有效
| 申请号： | 201110092910.3 | 申请日： | 2011-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN102731507A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 史颖;张雅然;底辉锋;张志宝;陈玉洁;李园园;白敏;陈素锐 | 申请（专利权）人： | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20;C07D477/06;A61K31/427;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/14;A61P31/04 |
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| 地址： | 050035 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 培南晶型 制备 方法 及其 药物 中的 应用 | ||
1.泰比培南晶型Ⅰ，其特征在于：使用CuKα辐射，用晶面间距d、布拉格角2θ、相对高度表达的X射线衍射图谱如下表所示：
2.泰比培南晶型Ⅱ，其特征在于：使用CuKα辐射，用晶面间距d、布拉格角2θ、相对高度表达的X射线衍射图谱如下表所示：
3.一种原料药，包含权利要求1或2所述的泰比培南晶型固体物质，所述原料药用于制备抗细菌性感染性的药物。
4.一种药物组合物，其含有治疗有效量的权利要求1或2所述的泰比培南晶型固体物质，和一种或更多种药学上可接受的载体。
5.一种剂型，包含权利要求3所述的原料药，或权利要求4所述的药物组合物，其特征在于所述剂型为片剂、胶囊、丸剂、针剂、缓释制剂或控释制剂。
6.一种泰比培南粉针剂，它是由权利要求3所述的原料药经无菌分装得到的。
7.权利要求1或2所述的泰比培南晶型固体物质，或权利要求3所述的原料药，或权利要求4所述的药物组合物在制备用于抗细菌性感染性药物中的用途。
8.一种泰比培南晶型Ⅰ的制备方法，其特征在于：将泰比培南粗品或无定形产品溶解在水中，然后加入丙酮析晶，优选地，水与丙酮的体积比为1∶1～10，更优选为1∶2～5，析晶温度为-20～50℃，优选为-10～30℃。
9.一种泰比培南晶型Ⅱ的制备方法，其特征在于：将泰比培南粗品或无定形产品溶解在水和甲醇中，然后加入丙酮析晶，优选地，水与甲醇、丙酮的体积比为1∶0.5～3∶2～20，更优选为1∶1～2∶3～10，析晶温度为-20～50℃，优选为-10～30℃。
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