[发明专利]伊马替尼的制备方法

权利要求书

1.一种伊马替尼的制备方法，其特征在于：由N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-（3-吡啶基）-2-氨基嘧啶与4-（4-甲基哌嗪甲基）苯甲酸二盐酸盐在缩合剂的作用下，在有机溶剂中，搅拌下，在0℃～40℃的温度下发生生成伊马替尼的缩合反应，反应时间为8h～12h；进行后处理，制得伊马替尼固体。

2.根据权利要求1所述的伊马替尼的制备方法，其特征在于：所述的N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-（3-吡啶基）-2-氨基嘧啶与4-（4-甲基哌嗪甲基）苯甲酸二盐酸盐以及缩合剂的摩尔比为1∶（1.0～1.5）∶（1.2～2.0）。

3.根据权利要求1所述的伊马替尼的制备方法，其特征在于：所述的N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-（3-吡啶基）-2-氨基嘧啶和4-（4-甲基哌嗪甲基）苯甲酸二盐酸盐的总重量与有机溶剂的体积之比为1∶（3.5～30）。

4.根据权利要求1所述的伊马替尼的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为二氯甲烷、N,N'-二甲基甲酰胺、N,N'-二甲基乙酰胺、三氯甲烷或者乙酸乙酯。

5.根据权利要求4所述的伊马替尼的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为二氯甲烷。

6.根据权利要求1所述的伊马替尼的制备方法，其特征在于：所述的缩合剂为二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺或者1-（3-二甲胺基丙基）-3-乙基碳二亚胺。

7.根据权利要求6所述的伊马替尼的制备方法，其特征在于：所述的缩合剂为二环己基碳二亚胺。

8.根据权利要求1所述的伊马替尼的制备方法，其特征在于：后处理的具体过程是：蒸出溶剂，加入盐酸水溶液，搅拌，过滤，滤液加入氢氧化钠中和至pH值为6.5～7.5；第二次过滤，所得固体用乙醇重结晶，得到类白色固体伊马替尼。