[发明专利]一种3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法无效

专利信息
申请号: 201110076928.4 申请日: 2011-03-29
公开(公告)号: CN102180825A 公开(公告)日: 2011-09-14
发明(设计)人: 贾俊;王蓓蕾;王兴旺 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: C07D209/14 分类号: C07D209/14
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 陶海锋
地址: 215123 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 芳基甲磺酰胺 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,以吲哚衍生物和对甲苯磺酰亚胺类化合物为反应物,在布朗斯特酸催化剂的催化下,发生傅克反应制备3-吲哚芳基甲磺酰胺化合物,其特征在于:

所述吲哚衍生物选自:5-甲基吲哚,5-溴吲哚或7-甲基吲哚中的一种;

所述对甲苯磺酰亚胺类化合物的化学结构式为:                                               ,所述3-吲哚芳基甲磺酰胺化合物的化学结构式为:;其中Ts为对甲基苯磺基;Ar为芳基;所述布朗斯特酸催化剂为亚膦酸酯或膦酸酯。

2. 根据权利要求1所述3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,其特征在于,Ar选自:对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对三氟甲基苯基、对甲基苯基、邻氟苯基、邻氯苯基、邻溴苯基、邻甲氧基苯基、2,4-二氯苯基、间甲基苯基、间氯苯基、1-萘基、2-萘基或噻吩基中的一种。

3. 根据权利要求1所述3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,其特征在于,所述布朗斯特酸催化剂选自:、、、、、或中的一种。

4. 根据权利要求1所述3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,其特征在于,反应溶剂为甲苯、二甲苯、苯、氯仿、二氯甲烷或1,2-二氯乙烷。

5. 根据权利要求1所述3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,其特征在于,反应温度为20~30℃,反应时间小于等于2小时。

6.根据权利要求1所述3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,其特征在于,催化剂用量为甲苯磺酰亚胺化合物用量的5%~20%。

7. 根据权利要求1所述3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,其特征在于,所述吲哚衍生物与对甲苯磺酰亚胺类化合物的物质的量之比为3~5∶1。

8. 根据权利要求1所述3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,其特征在于,所述制备方法还包括以下步骤:反应结束后,对反应体系进行萃取,合并有机相后,水洗有机相,然后干燥,将干燥产物进行柱层析分离得到目标产物;所述萃取的萃取剂选自:乙酸乙酯、二氯甲烷、或乙醚。

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