[发明专利]一类麦冬中高异黄酮类化合物及制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 201110073999.9 申请日: 2011-03-26
公开(公告)号: CN102180850A 公开(公告)日: 2011-09-14
发明(设计)人: 邵青;范骁辉;瞿海斌;聂晶;沈培强;张建兵 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D311/22 分类号: C07D311/22;C07D407/06;A61K31/352;A61K31/36;A61P35/00
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 张法高;赵杭丽
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一类 麦冬 中高 异黄酮 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一类麦冬中高异黄酮类化合物,其特征在于,该类化合物的分子式为:(3R)-2,3-二氢-7-羟基-5-甲氧基-3-(4-甲氧基苯基)-6,8-二甲基-4H-色原-4酮,(3R)-3-(1,3-苯并二氧醇-5-基甲基)-2,3-二氢-7-羟基-5-甲氧基-6,8-二甲基-4H-色原-4-酮和(3R)-3-(1,3-苯并二氧醇-5-基甲基)-2,3-二氢-7-羟基-5-甲氧基-6-甲基-4H-色原-4-酮。

2.一类麦冬中高异黄酮类化合物的制备方法,其特征在于,通过以下步骤实现: 

(1)将麦冬用90%乙醇回流提取;

(2)提取物减压浓缩至浸膏;

(3)将浸膏混悬于水中,用石油醚脱脂,用乙酸乙酯萃取,减压回收乙酸乙酯得乙酸乙酯提取物;

(4)将乙酸乙酯提取物与硅胶进行拌样,用正相硅胶柱对其进行分离,先用体积比为100:0~70:1的二氯甲烷和甲醇洗脱剂洗脱,再用体积比为50:1的二氯甲烷和甲醇洗脱,收集体积比为50:1的洗脱液,浓缩干燥后得样品,再用正相硅胶柱对其进行第二次分离,先用体积比为8:1~5:1的石油醚和丙酮洗脱剂洗脱,再用体积比为4:1的石油醚和丙酮洗脱,收集体积比为4:1的洗脱液,浓缩干燥后得样品,制备液相色谱继续分离得到的样品,制备色谱的分离条件:色谱柱为制备柱,流动相为水和乙腈,等度洗脱。

3.根据权利要求2所述的一类麦冬中高异黄酮类化合物的制备方法,其特征在于,制备液相色谱分离条件:色谱柱:Agilent Zorbax SB-C18柱,250×21.2 mm, 7 μm;流动相:乙腈:水为45:55,流速:6ml/min,,检测波长:280 nm,收集59.0 min 的色谱峰,减压回收溶剂,得(3R)-2,3-二氢-7-羟基-5-甲氧基-3-(4-甲氧基苯基)-6,8-二甲基-4H-色原-4酮;收集62.1 min 的色谱峰,减压回收溶剂,得(3R)-3-(1,3-苯并二氧醇-5-基甲基)-2,3-二氢-7-羟基-5-甲氧基-6,8-二甲基-4H-色原-4-酮;收集69.0 min 的色谱峰,减压回收溶剂,得(3R)-3-(1,3-苯并二氧醇-5-基甲基)-2,3-二氢-7-羟基-5-甲氧基-6-甲基-4H-色原-4-酮。

4.根据权利要求1所述的一类麦冬中高异黄酮类化合物在制备预防和治疗肿瘤疾病药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物由麦冬中高异黄酮类化合物加入药剂学上可接受的辅料,按照药剂学上记载的方法制备。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述的制剂包括液体制剂或固体制剂。

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