[发明专利]地西他滨冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.地西他滨冻干制剂的制备方法，其特征在于它是由如下步骤制备：

(1)将地西他滨溶解于温度低于-30℃的混合有机溶剂中；

(2)用溶解了pH调节剂的注射用水稀释步骤(1)所得溶液制得混合溶液，过滤，分装，混合溶液的温度控制在-20～-30℃；

(3)冷冻干燥制成冻干制剂；

其中，步骤(1)所述的混合有机溶剂由二甲基亚砜和能与水互溶的有机溶剂组成；所述能与水互溶的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇中的一种或任意混合；

步骤(2)所述的混合溶液中：二甲基亚砜占混合溶液总体积的5％～20％，能与水互溶的有机溶剂占混合溶液总体积的10～35％，注射用水占混合溶液总体积的50-85％。

2.根据权利要求1所述的地西他滨冻干制剂的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述的混合溶液中：二甲基亚砜占混合溶液总体积的10％～15％，能与水互溶的有机溶剂占混合溶液总体积的20～30％，注射用水占混合溶液总体积的55-70％。

3.根据权利要求1所述的地西他滨冻干制剂的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述的pH调节剂为磷酸二氢钾、氢氧化钠、枸橼酸、枸橼酸钠、硫酸钠、硫酸氢钠、磷酸钠、磷酸二氢钠、碳酸钠、碳酸氢钠中的一种或任意混合。

4.根据权利要求1或3所述的地西他滨冻干制剂的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述的溶解了pH调节剂的注射用水温度不高于5℃。

5.根据权利要求1或3所述的地西他滨冻干制剂的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述的溶解了pH调节剂的注射用水pH值为5.5-8.5。

6.根据权利要求1所述的地西他滨冻干制剂的制备方法，其特征在于：步骤(2)用注射用水稀释步骤(1)所得溶液前，先在注射用水中加入冻干支撑剂。

7.根据权利要求6所述的地西他滨冻干制剂的制备方法，其特征在于：所述冻干支撑剂为甘露醇、右旋糖苷、乳糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇或氯化钠中至少一种。

8.权利要求1-7任一项所述的制备方法制备而得的地西他滨冻干制剂，其特征在于：二甲基亚砜残留量低于0.05％。

9.根据权利要求8所述的地西他滨冻干制剂，其特征在于：杂质RS10不超过0.03％。