[发明专利]药物载体原料及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种药物载体原料，是在水溶液中形成一微胞分子，其特征在于该药物载体原料包括有：

一双性有机壳聚糖，包括有一改质亲水端和一改质疏水端并具有至少一羧基官能基；及

一含有硅烷基的无机偶联剂，其至少一端具有胺基官能基；

其中该双性有机壳聚糖中的该羧基官能基和该无机硅烷基偶联剂的该胺基官能基的摩尔比例介于1∶0.01至1∶20。

2.如权利要求1所述的药物载体原料，其中该改质亲水端是利用含有羧基或琥珀酰基的分子、聚乙二醇或四氨化物进行改质。

3.如权利要求1所述的药物载体原料，其中该改质疏水端是利用含有己酰基、十六烷基、棕榈酰基、邻苯二甲酰亚氨基的分子、聚己内酯多元醇、胆固醇、或丁基环氧丙醇醚进行改质。

4.如权利要求2所述的药物载体原料，其中该改质疏水端是利用含有己酰基、十六烷基、棕榈酰基或邻苯二甲酰亚氨基的分子、聚己内酯多元醇、胆固醇或丁基环氧丙醇醚进行改质。

5.如权利要求3所述的药物载体原料，其中该无机偶联剂选自3-氨基丙基三甲基硅氧烷或3-氨丙基三甲氧基硅烷。

6.如权利要求4所述的药物载体原料，其中该无机偶联剂选自3-氨基丙基三甲基硅氧烷或3-氨丙基三甲氧基硅烷。

7.如权利要求5所述的药物载体原料，其中该无机偶联剂中的硅烷基是二氧化硅。

8.如权利要求6所述的药物载体原料，其中该无机偶联剂中的硅烷基是二氧化硅。

9.一种药物载体原料的制备方法，其包括有下列步骤：

制备双性有机壳聚糖溶液：将具有至少一羧基的双性有机壳聚糖以去离子水溶解，以形成一双性有机壳聚糖溶液；

制备有机-无机混合溶液：于该双性有机壳聚糖溶液中加入一具有胺基的硅烷基无机偶联剂，在填充氮气的状态下温和搅拌，以形成一有机无机混合溶液；

透析：将上述有机无机混合溶液利用一透析膜进行透析，以产生一透析产物；及

干燥：将所述该透析产物以烘箱烘干，以取得药物载体原料。

10.如权利要求6所述的制备方法，其中该双性有机壳聚糖溶液的浓度介于0.1％至5％。

11.如权利要求7所述的制备方法，其中该双性有机壳聚糖的该羧基和该硅烷基无机偶联剂中该胺基的摩尔比例介于1∶0.01至1∶20之间。

12.如权利要求8所述的制备方法，其中该制备有机无机混合溶液步骤中更添加有一催化剂。

13.如权利要求12所述的制备方法，其中该催化剂是1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。

14.如权利要求10所述的制备方法，其中该双性有机壳聚糖包括有一改质亲水端和一改质疏水端，该改质亲水端是利用含有羧基或琥珀酰基的分子、聚乙二醇或四氨化物进行改质，该改质疏水端是利用含有己酰基、十六烷基、棕榈酰基或邻苯二甲酰亚氨基的分子、聚己内酯多元醇、胆固醇或丁基环氧丙醇醚进行改质。

15.如权利要求14所述的制备方法，其中该无机偶联剂选自3-氨基丙基三甲基硅氧烷或3-氨丙基三甲氧基硅烷。

16.如权利要求15所述的制备方法，其中该透析步骤是使用20％的乙醇进行透析至少一天。

17.一种药物载体原料的应用，其包括有下列步骤：

制备药物溶液：将所欲包覆的药物配制为溶液形态的一药物原液，并将该药物原液稀释至所需浓度；及

制备药物微胞：将药物载体原料添加于药物溶液中，并持续在室温下搅拌，直至形成一药物微胞，再进行离心、干燥取得该药物微胞粉末。

18.如权利要求17所述的应用，其中该药物载体原料，包括有：

一双性有机壳聚糖，具有一改质亲水端和一改质疏水端，并包括至少有一羧基；及

一含有硅烷基的无机偶联剂，其至少一端具有胺基官能基；

其中有机壳聚糖中的该羧基和无机硅烷基偶联剂的该胺基的摩尔比例介于1∶0.01至1∶20。