[发明专利]抑制肺转移肿瘤生长的siRNA及其寡聚核酸组合与应用有效
| 申请号: | 201110062114.5 | 申请日: | 2011-03-15 |
| 公开(公告)号: | CN102178959A | 公开(公告)日: | 2011-09-14 |
| 发明(设计)人: | 李建娜;张雅鸥;谢伟东;何杰;张佩琢 | 申请(专利权)人: | 清华大学深圳研究生院;上海吉玛制药技术有限公司 |
| 主分类号: | A61K48/00 | 分类号: | A61K48/00;A61K31/713;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅;任凤华 |
| 地址: | 518055 广东省深圳*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 抑制 转移 肿瘤 生长 sirna 及其 核酸 组合 应用 | ||
1.寡聚核酸在制备抑制肺转移肿瘤生长的试剂中的应用;所述寡聚核酸是如下1)-4)中任一所述的双链RNA:
1)序列表中序列1和序列2组成的寡聚核酸;
2)所述1)的寡聚核酸与PTN-siRNA组成的双寡聚核酸,所述PTN-siRNA是序列表中序列3和序列4组成的寡聚核酸;
3)所述1)的寡聚核酸与miR-34a组成的双寡聚核酸,所述miR-34a是序列表中序列5和序列6组成的寡聚核酸;
4)所述1)的寡聚核酸与VEGF-siRNA组成的双寡聚核酸,所述VEGF-siRNA是序列表中序列7和序列8组成的寡聚核酸。
2.如权利要求1所述的应用,其特征在于:所述2)的双寡聚核酸中,所述1)的寡聚核酸与PTN-siRNA的质量比是(0.5-2)∶(0.5-2),优选是1∶1。
3.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于:所述3)的双寡聚核酸中,所述1)的寡聚核酸与miR-34a的质量比是(0.5-2)∶(0.5-2),优选是1∶1。
4.如权利要求1-3中任一所述的应用,其特征在于:所述4)的双寡聚核酸中,所述1)的寡聚核酸与VEGF-siRNA的质量比是(0.5-2)∶(0.5-2),优选是1∶1。
5.如权利要求1-4中任一所述的应用,其特征在于:所述1)-4)中的寡聚核酸均是经过如下a)或b)或c)修饰得到的寡聚核酸:
a)对所述寡聚核酸的连接核苷酸的磷酸二酯键进行修饰,优选将所述磷酸二酯键的氧用硫取代;
b)对所述寡聚核酸的核糖的2’-OH的修饰,优选将所述2’-OH用甲氧基或氟取代或者对所述2’-OH进行脱氧修饰;
c)对所述寡聚核酸5’端连上胆固醇的修饰。
6.如权利要求1-5中任一所述的应用,其特征在于:所述肿瘤是肠癌、鼻咽癌、宫颈癌、肝癌、乳腺癌或肺癌。
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