[发明专利]一种LHRH拮抗剂注射用的缓释植入制剂无效

专利信息
申请号: 201110054073.5 申请日: 2011-03-07
公开(公告)号: CN102145160A 公开(公告)日: 2011-08-10
发明(设计)人: 李新宇;支钦;姚志勇 申请(专利权)人: 深圳市健元医药科技有限公司
主分类号: A61K38/08 分类号: A61K38/08;A61K9/00;A61K9/16;A61K9/70;A61K47/42;A61K47/34;A61K47/36;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 518000 广东省深圳市南山*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 lhrh 拮抗剂 注射 植入 制剂
【权利要求书】:

1.一种LHRH拮抗剂注射用的缓释植入制剂,其特征在于将LHRH拮抗剂醋酸西曲瑞克载入到由一定比例组成的高分子材料载体中,压缩成一定形状的植入剂,供植入注射;所述制剂由抗癌有效量的醋酸西曲瑞克和缓释辅料组成,缓释辅料主要为可生物降解且具有生物相容性的高分子共聚物。

2.权利要求1所述制剂,其植入剂的形状选自颗粒状、球状、块状、针状、棒状、柱状、膜状等,优选圆柱状;其给药途径选自静脉、皮下、皮内、肌肉、腔内、瘤内、瘤周等植入注射,优选瘤内或瘤周植入注射。

3.权利要求1所述制剂,其抗癌有效量醋酸西曲瑞克的重量百分比为5-30%,高分子共聚物缓释辅料的重量百分比为50%-95%。

4.权利要求1所述制剂,其高分子共聚物缓释辅料选自合成聚合物为乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚乳酸(PLA)、聚己丙酯(PCL)、聚羟丁酸(PHB)或天然聚合物为明胶、葡聚糖、白蛋白、甲壳素等之一或其组合。

5.权利要求4所述制剂,其高分子共聚物缓释辅料优选PLGA(1∶1)、PLCG (3∶1)、PLA、PCL。

6.权利要求3或5所述制剂,其配方组成为:5-30%醋酸西曲瑞克,70-95%PLGA。

7.权利要求3或5所述制剂,其配方组成为:10-35%醋酸西曲瑞克,65-90%PLCG。

8.权利要求3或5所述制剂,其配方组成为:15-40%醋酸西曲瑞克,60-85%PLA。

9.权利要求3或5所述制剂,其配方组成为:20-45%醋酸西曲瑞克,55-80%PCL。

10.权利要求1所述制剂,其制备缓释植入剂的方法选自溶解法,即把载体支持物溶解于溶剂中,把待包装的药物溶解或分散于聚合物溶液中,然后蒸发溶剂,干燥。

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