[发明专利]靶向释药的抗癌蛋白质或多肽聚合物前药及其制备方法无效
| 申请号： | 201110050930.4 | 申请日： | 2011-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN102652836A | 公开（公告）日： | 2012-09-05 |
| 发明（设计）人： | 黎维勇;方凯;舒成仁;卫乐乐 | 申请（专利权）人： | 华中科技大学同济医学院附属协和医院 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K38/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 武汉楚天专利事务所 42113 | 代理人： | 雷速 |
| 地址： | 430022 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 抗癌 蛋白质 多肽 聚合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种聚合物修饰的抗癌蛋白质或多肽，其特征在于，它是聚合物通过酸敏感断裂的腙键与抗癌蛋白质或多肽偶联而获得的靶向释药的抗癌蛋白质聚合物前药。
2.根据权利要求1所述的聚合物修饰的抗癌蛋白质，其特征在于，所述的聚合物为水溶性聚合物。
3.根据权利要求2所述的聚合物修饰的抗癌蛋白质或多肽，其特征在于，所述的水溶性聚合物为聚乙二醇、右旋糖苷、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素或羧甲基纤维素。
4.根据权利要求1所述的聚合物修饰的抗癌蛋白质或多肽，其特征在于，所述的抗癌蛋白质或多肽为植物提取或动物提取或基因重组或人工合成的具有抗癌活性蛋白质或多肽；所说的腙键具有-CO-NH-N＝结构，该结构在微酸性条件下逐渐水解断裂。
5.根据权利要求1所述的聚合物修饰的抗癌蛋白质或多肽，其特征在于，聚合物最终是通过巯基或氨基与抗癌蛋白质或多肽偶联。
6.根据权利要求1所述的聚合物修饰的抗癌蛋白质或多肽，其特征在于，聚合物以单链或分支链的形式与抗癌蛋白质或多肽偶联。
7.根据权利要求1所述的聚合物修饰的抗癌蛋白质或多肽，其特征在于，所述的抗癌蛋白质或多肽是含有游离巯基或伯氨基的抗癌蛋白质或多肽。
8.根据权利要求1所述的聚合物修饰的抗癌蛋白质或多肽，其特征在于，所述的抗癌蛋白质或多肽是含单个游离巯基或单个氨基的抗癌蛋白质或多肽。
9.根据权利要求1所述的聚合物修饰的抗癌蛋白质或多肽，其特征在于，所述的抗癌蛋白质或多肽是蓖麻毒素a链、相思豆毒素a链或白喉毒素a链。
10.具有以下式(I)或式(II)结构聚乙二醇修饰的蓖麻毒素a链：
其中，m为单甲氧基(monomethoxy)的缩写，为C1～C4的低级烷氧基；双功能交联剂中的亚甲基数量n＝1～10；PEG代表聚乙二醇长链，该长链的分子量在2000～60000之间，可以是单链或双链；Protein指蓖麻毒素a链。
11.聚乙二醇修饰的蓖麻毒素a链的制备方法，包括以下步骤：
(1)活性末端基团为马来酰亚胺并含有腙键连接键的聚乙二醇的合成：mPEG-CHO(mPEG10KD-butyraldehyde)聚乙二醇与双功能交联剂([N-e-Maleimidocaproic acid]hydrazide，EMCH)的酰肼键进行氨醛缩合反应，纯化；
(2)靶向释药的聚合物修饰的蓖麻毒素a链的合成：将步骤(1)获得的聚乙二醇与含游离巯基的蓖麻毒素a链偶联，纯化，得到靶向释药的聚合物修饰的蓖麻毒素a链前药。
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