[发明专利]稳定的盐酸替罗非班注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种稳定的盐酸替罗非班注射液，由药学可接受量的盐酸替罗非班、药学可接受量的渗透压调节剂，药学可接受量的pH缓冲液，药学可接受量的pH调节剂和水组成。

2.权利要求1所述的盐酸替罗非班注射液，其特征在于pH缓冲液为酒石酸/酒石酸盐或醋酸/醋酸盐缓冲液。

3.权利要求2所述的盐酸替罗非班注射液，其特征在于pH缓冲液为醋酸/醋酸盐缓冲液。

4.权利要求3所述的盐酸替罗非班注射液，其特征在于pH缓冲液为醋酸/醋酸钠缓冲液。

5.权利要求4所述的盐酸替罗非班注射液，其特征在于配置pH缓冲液的醋酸溶液的浓度为0.1～0.5mol/L，pH缓冲液中醋酸钠的浓度为0.3mg/ml～0.9mg/ml。

6.权利要求5所述的盐酸替罗非班注射液，其特征在于配置pH缓冲液的醋酸溶液的浓度为0.2mol/L，注射液中醋酸钠的浓度为0.6mg/ml。

7.权利要求3或4或5或6所述的盐酸替罗非班注射液，其特征在于：pH调节剂为0.2mol/L醋酸溶液或0.2mol/L氢氧化钠溶液，pH值为5.7～6.3。

8.权利要求7所述的盐酸替罗非班注射液，其特征在于：渗透压调节剂为氯化钠。

9.权利要求1所述的盐酸替罗非班注射液的制备方法，其特征在于该方法包括以下过程：称取处方量氯化钠、pH缓冲盐，溶解于50％处方量的注射用水中，搅拌溶解完全；用0.2％活性炭，50℃～60℃保温搅拌30分钟，脱炭，滤过；另取45％处方量的的注射用水将处方量的主药溶解完全；将上述滤液与主药溶液混匀，并加注射用水近全量，超滤除热原；测定pH值，用与pH缓冲盐相应的酸或碱调节pH值至5.7～6.3，加注射用水至全量；灌封；121℃灭菌20～30分钟，即得。

10.权利要求9所述的盐酸替罗非班注射液的制备方法，其特征在于该方法包括以下过程：

a)称取处方量氯化钠、酒石酸钠，溶解于50％处方量的注射用水中，搅拌溶解完全；用0.2％活性炭，50℃～60℃保温搅拌30分钟，脱炭，滤过；

b)另取45％处方量的的注射用水将处方量的主药溶解完全；

c)将上述滤液与主药溶液混匀，并加注射用水近全量，超滤除热原；

d)测定pH值，用0.2mol/L酒石酸钠或0.2mol/L氢氧化钠调节pH值至5.7～6.3，加注射用水至全量；

e)灌封；121℃灭菌20～30分钟，即得。

11.权利要求10所述的盐酸替罗非班注射液的制备方法，其特征在于该方法包括以下过程：

a)称取900g氯化钠、60g酒石酸钠，溶解于50L注射用水中，搅拌溶解完全；用0.2％活性炭，50℃～60℃保温搅拌30分钟，脱炭，滤过；

b)另取45L注射用水将5.62g主药溶解完全；

c)将上述滤液与主药溶液混匀，并加注射用水近全量，超滤除热原；

d)测定pH值，用0.2mol/L酒石酸或0.2mol/L氢氧化钠调节pH值至5.7～6.3，加注射用水至全量100L；

e)灌封；121℃灭菌20～30分钟，即得。

12.权利要求9所述的盐酸替罗非班注射液的制备方法，其特征在于该方法包括以下过程：

a)称取处方量氯化钠、醋酸钠，溶解于50％处方量的注射用水中，搅拌溶解完全；用0.2％活性炭，50℃～60℃保温搅拌30分钟，脱炭，滤过；

b)另取45％处方量的的注射用水将处方量的主药溶解完全；

c)将上述滤液与主药溶液混匀，并加注射用水近全量，超滤除热原；

d)测定pH值，用0.2mol/L醋酸或0.2mol/L氢氧化钠调节pH值至5.7～6.3，加注射用水至全量；

e)灌封；121℃灭菌20～30分钟，即得。

13.权利要求12所述的盐酸替罗非班注射液的制备方法，其特征在于该方法包括以下过程：

a)称取900g氯化钠、60g醋酸钠，溶解于50L的注射用水中，搅拌溶解完全；用0.2％活性炭，50℃～60℃保温搅拌30分钟，脱炭，滤过；

b)另取45L注射用水将5.62g盐酸替罗非班溶解完全；

c)将上述滤液与主药溶液混匀，并加注射用水近全量，超滤除热原；

d)测定pH值，用0.2mol/L醋酸或0.2mol/L氢氧化钠调节pH值至5.7～6.3，加注射用水至全量；

e)灌封；121℃灭菌20～30分钟，即得。