[发明专利]一种紫杉醇纳米胶束及其应用

权利要求书

1.一种紫杉醇纳米胶束，为如下1)或2)或3)所示：

1)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯和地喹氯铵的混合物；

2)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的混合物；

3)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。

2.根据权利要求1所述的紫杉醇纳米胶束，其特征在于：

1)中，所述紫杉醇和载体的投料质量比为1∶20至1∶40，优选为1∶28；

2)中，所述紫杉醇和载体的投料质量比为1∶20至1∶40，优选为1∶28；

3)中，所述紫杉醇和载体的投料质量比为1∶40至1∶60，优选为1∶50。

3.根据权利要求1或2所述的紫杉醇纳米胶束，其特征在于：

1)中，所述载体中，所述聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯和地喹氯铵的投料摩尔比为1∶(0.5-3)∶(0.2-0.5)，优选1∶1∶0.4。

2)中，所述载体中，所述聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的投料摩尔比为1∶(0.5-3)，优选1∶1。

4.根据权利要求1或2或3所述的紫杉醇纳米胶束，其特征在于：

所述1)、2)和3)中，

所述聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的分子式为C₁₃₅H₂₆₈NO₅₆P，分子结构式如式II所示：

(式II)

所述聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的分子式为(C₂H₄O)₂₃C₃₃H₅₄O₅，分子结构式如式III所示：

(式III)

所述地喹氯铵的分子式为C₃₀H₄₀C₁₂N₄，分子结构式如式IV所示：

(式IV)

所述紫杉醇的分子式为C₄₇H₅₁NO₁₄，分子结构式如式I：

(式I)

5.根据权利要求1-4中任一所述的紫杉醇纳米胶束，其特征在于：所述1)、2)和3)中，所述制备的方法包括如下步骤：将所述紫杉醇和所述载体置于容器中，再向其中加入甲醇，使所述紫杉醇和所述载体溶解于所述甲醇中，再去除甲醇并使所述紫杉醇和所述载体的混合物在所述容器壁上形成薄膜，再向所述容器中加入pH7.0-7.5的缓冲液，水化处理，得到水化处理产物，即得到所述紫杉醇纳米胶束。

6.根据权利要求1-5中任一所述的紫杉醇纳米胶束，其特征在于：所述制备的方法中，所述水化处理的方法为将装有所述薄膜和所述缓冲液的容器在60℃振摇30min；

所述制备的方法中，所述缓冲液为HEPES缓冲液；

和/或，所述HEPES缓冲液由10mM HEPES、145mM NaCl和水组成，水补足体积；所述HEPES缓冲液的pH值为7.4。

7.根据权利要求1-6中任一所述的紫杉醇纳米胶束，其特征在于：所述3)、2)和1)所示紫杉醇纳米胶束的平均粒径分别为15.51±0.58nm，15.94±0.29nm和15.77±0.77nm；

所述3)、2)和1)所示紫杉醇纳米胶束的粒径的多分散系数分别为0.14±0.04，0.19±0.08和0.18±0.04。

8.根据权利要求1-7中任一所述的紫杉醇纳米胶束，其特征在于：所述3)、2)和1)所示紫杉醇纳米胶束的Zeta电位分别为-5.4mV，-3.7mV和1.6mV；

和/或，所述3)、2)和1)所示紫杉醇纳米胶束的载药量分别为1.57±0.15％，2.55±0.03％和2.58±0.18％；

和/或，所述3)、2)和1)所示紫杉醇纳米胶束中紫杉醇的含量分别为987±21μg/ml，1456±33μg/ml，1502±17μg/ml。