[发明专利]一种含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物及其制备方法和其在药物制剂中的应用有效
申请号: | 201110044541.0 | 申请日: | 2011-02-24 |
公开(公告)号: | CN102153548A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | 李小六;陈华;孟明;焦玲玲;殷庆梅;张平竹;张金超 | 申请(专利权)人: | 河北大学 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61K31/427;A61P37/02 |
代理公司: | 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 | 代理人: | 白海静 |
地址: | 071002 *** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 含有 噻唑 烷酮环 核苷 衍生物 及其 制备 方法 药物制剂 中的 应用 | ||
1.一种含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其化学通式如(I)所示:
其中k为1或2;m为0或1;X为氧原子或氨基,R1为氢原子或羟基或含有C1-C6的直链或支链的烷氧基;R2为含有C1-C18的直链或支链的烷基、芳基。
2.根据权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其特征在于所说的芳基是苯基、苄基、4-甲氧基苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-羟基苯基、2-甲氧基苯基、2-甲基苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-碘苯基、2-羟基苯基、3-甲氧基苯基、3-甲基苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-碘苯基、3-羟基苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基、3-吡啶基、2-吡啶基、4-吡啶基中的任意一种。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于其中的k为1;m为0;X为氧原子,R1为羟甲基;R2为甲基。
4.根据权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其特征在于其中的k为1;m为0;X为氧原子,R1为羟甲基;R2为丁基。
5.根据权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其特征在于其中的k为1;m为0;X为氧原子,R1为羟甲基;R2为辛基。
6.根据权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其特征在于其中的k为1;m为0;X为氧原子,R1为羟甲基;R2为十八烷基。
7.根据权利要求2所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其特征在于其中的k为1;m为0;X为氧原子,R1为羟甲基;R2为苯基。
8.一种权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物的合成制备方法,其特征在于它包括以下步骤:
a、以芳香胺或脂肪胺、糖醛为起始原料,在无水甲醇溶剂中,按照摩尔比1.2∶1,搅拌溶解;
b、微波辐射或室温搅拌,按照摩尔比1∶2,加入巯基乙酸或巯基丙酸反应,调pH6.5-7.5,萃取,得到化学通式如(I)所示化合物;
其中k为1或2;m为0或1;X为氧原子或氨基,R1为氢原子或羟基或含有C1-C6的直链或支链的烷氧基;R2为含有C1-C18的直链或支链的烷基、芳基。
9.权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物在制备免疫调节剂药物制剂中的应用。
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