[发明专利]一种含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物及其制备方法和其在药物制剂中的应用有效

专利信息
申请号: 201110044541.0 申请日: 2011-02-24
公开(公告)号: CN102153548A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 李小六;陈华;孟明;焦玲玲;殷庆梅;张平竹;张金超 申请(专利权)人: 河北大学
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;A61K31/427;A61P37/02
代理公司: 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 代理人: 白海静
地址: 071002 *** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 一种 含有 噻唑 烷酮环 核苷 衍生物 及其 制备 方法 药物制剂 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其化学通式如(I)所示:

其中k为1或2;m为0或1;X为氧原子或氨基,R1为氢原子或羟基或含有C1-C6的直链或支链的烷氧基;R2为含有C1-C18的直链或支链的烷基、芳基。

2.根据权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其特征在于所说的芳基是苯基、苄基、4-甲氧基苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-羟基苯基、2-甲氧基苯基、2-甲基苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-碘苯基、2-羟基苯基、3-甲氧基苯基、3-甲基苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-碘苯基、3-羟基苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基、3-吡啶基、2-吡啶基、4-吡啶基中的任意一种。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于其中的k为1;m为0;X为氧原子,R1为羟甲基;R2为甲基。

4.根据权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其特征在于其中的k为1;m为0;X为氧原子,R1为羟甲基;R2为丁基。

5.根据权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其特征在于其中的k为1;m为0;X为氧原子,R1为羟甲基;R2为辛基。

6.根据权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其特征在于其中的k为1;m为0;X为氧原子,R1为羟甲基;R2为十八烷基。

7.根据权利要求2所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物,其特征在于其中的k为1;m为0;X为氧原子,R1为羟甲基;R2为苯基。

8.一种权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物的合成制备方法,其特征在于它包括以下步骤:

a、以芳香胺或脂肪胺、糖醛为起始原料,在无水甲醇溶剂中,按照摩尔比1.2∶1,搅拌溶解;

b、微波辐射或室温搅拌,按照摩尔比1∶2,加入巯基乙酸或巯基丙酸反应,调pH6.5-7.5,萃取,得到化学通式如(I)所示化合物;

其中k为1或2;m为0或1;X为氧原子或氨基,R1为氢原子或羟基或含有C1-C6的直链或支链的烷氧基;R2为含有C1-C18的直链或支链的烷基、芳基。

9.权利要求1所述的含有噻唑(嗪)烷酮环的类核苷衍生物在制备免疫调节剂药物制剂中的应用。

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