[发明专利]吡咯并嘧啶衍生物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途

权利要求书

1.一种吡咯并嘧啶衍生物及其可药用盐，其特征在于：所述吡咯并嘧啶衍生物具有式(I)表示的通式：

式(I)中：

X代表氨基，C₁～C₁₂饱和烷基或C₂～C₁₂的不饱和烯基或炔基或烯炔基；

Y代表-CHR₁或-NR₂，其中R₁，R₂独立地为C₁～C₁₂饱和烷基或C₂～C₁₂的不饱和烯基或炔基或烯炔基；

Z代表苯环，吡啶环，嘧啶环，吡嗪环或三嗪环。

2.根据权利要求1所述的吡咯并嘧啶衍生物及其可药用盐，其特征在于：R₁，R₂独立地为C₁～C₆饱和烷基或C₂～C₆的不饱和烯基或炔基或烯炔基。

3.根据权利要求2所述的吡咯并嘧啶衍生物及其可药用盐，其特征在于：所述吡咯并嘧啶衍生物为式(Ia)或式(Ib)表示的化合物。

4.一种吡咯并嘧啶衍生物及其可药用盐，其特征在于：所述吡咯并嘧啶衍生物具有式(II)表示的通式：

式(II)中：

Y代表-CHR₁或-NR₂，其中R₁，R₂独立地为C₁～C₁₂饱和烷基或C₂～C₁₂的不饱和烯基或炔基或烯炔基；

Z代表苯环，吡啶环，嘧啶环，吡嗪环或三嗪环。

5.根据权利要求4所述的吡咯并嘧啶衍生物及其可药用盐，其特征在于：R₁，R₂独立地为C₁～C₆饱和烷基或C₂～C₆的不饱和烯基或炔基或烯炔基。

6.根据权利要求5所述的吡咯并嘧啶衍生物及其可药用盐，其特征在于：所述吡咯并嘧啶衍生物为式(IIa)或式(IIb)表示的化合物。

7.根据权利要求1所述的吡咯并嘧啶衍生物及其可药用盐，其特征在于：所述吡咯并嘧啶衍生物中的部分或全部氢被其同位素氘取代。

8.权利要求1至7中任一项权利要求所述的吡咯并嘧啶衍生物及其可药用盐在调节叶酸依赖性酶活性方面的用途，所述叶酸依赖性酶包括二氢叶酸还原酶、胸苷酸合酶、甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶和5-氨基咪唑-4-氨甲酰核苷酸转甲酰酶。

9.权利要求1至7中任一项权利要求所述的吡咯并嘧啶衍生物及其可药用盐在制备预防和/或治疗与叶酸依赖性酶功能相关的适应症的药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述与叶酸依赖性酶相关的适应症包括白血病、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、膀胱癌、胃癌、间皮癌、大肠癌。