[发明专利]孟鲁司特钠脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种孟鲁司特钠脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的组分的原辅料制成：

孟鲁司特钠                5份

氢化大豆卵磷脂            15-30份

胆固醇                    8-20份

吐温80                    4-12份

甘露醇                    20-50份

大豆甾醇                  1-3份。

2.根据权利要求1所述的孟鲁司特钠脂质体固体制剂，其特征在于，所述原辅料包括以下重量配比的组分：

孟鲁司特钠                5份

氢化大豆卵磷脂            20-25份

胆固醇                    10-14份

吐温80                    4-6份

甘露醇                    20-30份

大豆甾醇                  1-2份。

3.根据权利要求1所述的孟鲁司特钠脂质体固体制剂，其特征在于，所述原辅料包括以下重量配比的组分：

孟鲁司特钠                5份

氢化大豆卵磷脂            22份

胆固醇                    10份

吐温80                    4份

甘露醇                    25份

大豆甾醇                  2份。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的孟鲁司特钠脂质体固体制剂，其特征在于，所述原辅料由所述重量配比的组分构成。

5.权利要求1-3中任一项所述的孟鲁司特钠脂质体的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)将氢化大豆卵磷脂、胆固醇、吐温80和大豆甾醇溶于异丙醇中，得到磷脂溶液；

(2)将孟鲁司特钠和甘露醇溶于水中，将上述膦脂溶液慢慢地滴入其中，同时用磁力搅拌器搅拌均匀，得到含有异丙醇的脂质体混悬液；

(3)将上述混悬液置于超声容器中超声至半透明胶体溶液；

(4)将上述半透明胶体用微孔滤膜过滤，滤液置于-40～-45℃条件下预冻4-6小时，然后以2℃/小时的速度缓慢升温至-5℃，保温2小时，再以5℃/小时的速度升温至30℃，保温干燥4小时，得到孟鲁司特钠前体脂质体冻干粉。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，在步骤(2)中，搅拌时间优选为60-90min。

7.根据权利要求5或6任一项所述的方法，其特征在于，在步骤(4)中，使用0.45μm微孔滤膜进行过滤。

8.一种孟鲁司特钠脂质体固体制剂，其包括权利要求1-4中任一项所述的孟鲁司特钠脂质体以及药学可接受的载体或赋形剂，所述载体或赋形剂优选包括填充剂、甜味剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、芳香剂和着色剂，所述固体制剂优选为片剂、胶囊剂、咀嚼片或颗粒剂。

9.根据权利要求8所述的孟鲁司特钠脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括：

(1)将上述制备的孟鲁司特钠前体脂质体冻干粉和药学上常用的其他固体制剂辅料包括填充剂、甜味剂、崩解剂混合，过筛混合均匀；

(2)加入粘合剂的乙醇水溶液制备软材，过筛制备湿颗粒，干燥，整粒；

(3)干颗粒加入润滑剂和/或芳香剂，混合均匀；

(4)压片、分装胶囊或者分装成袋，制成孟鲁司特钠脂质体固体制剂。

10.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，在步骤(1)中，过60目筛混合均匀；在步骤(2)中，作为粘合剂的乙醇水溶液，使用浓度为50％-80％(重量/重量)的乙醇水溶液，过20-30目筛制湿颗粒，40-60℃干燥，18目筛整粒。