[发明专利]一种拆分布洛芬的方法有效

专利信息
申请号: 201110023363.3 申请日: 2011-01-20
公开(公告)号: CN102174633A 公开(公告)日: 2011-09-07
发明(设计)人: 孙建华;刘慧敏;江立新;李立标 申请(专利权)人: 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
主分类号: C12P41/00 分类号: C12P41/00;C12P7/40;C07C57/30;C07C51/09
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王加岭;张庆敏
地址: 233010*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 拆分 布洛芬 方法
【权利要求书】:

1.一种拆分式I所示的S(+)-布洛芬的方法,包括下述步骤:

1)以(R,S)-布洛芬甲酯为原料,以固定化脂酶为催化剂,与醇进行不对称酯交换反应,然后经后处理得到S(+)-布洛芬甲酯;

2)将步骤1得到的S(+)-布洛芬甲酯在无机酸的催化下水解得到S(+)-布洛芬;

2.根据权利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步骤1中,所述固定化脂酶为Novozym 435。

3.根据权利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步骤1中,所述醇为正丁醇。

4.根据权利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步骤1中,不对称酯交换反应溶剂选自二氧六环、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、正庚烷和石油醚中的一种或多种,优选二氧六环。

5.根据权利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步骤1中所述的不对称酯交换反应中,(R,S)-布洛芬甲酯与固定化酶的质量比为1∶4~5∶1,优选为2∶1。

6.根据权利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步骤1中所述的不对称酯交换反应中,(R,S)-布洛芬甲酯与正丁醇的摩尔比为1∶8~2∶1,优选1∶0.8。

7.根据权利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步骤1中,所述不对称酯交换反应在0℃~70℃下进行,优选39℃。

8.根据权利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步骤1中,所述不对称酯交换反应时间为12h~72h,优选20h。

9.根据权利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步骤1中,所述后处理为对反应产物进行柱层析。

10.根据权利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步骤2中,所述无机酸为稀硫酸或稀盐酸,优选体积百分比为5%的稀硫酸。

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