[发明专利]艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂及制备方法

权利要求书

1.一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂的制备方法，其特征是包括如下步骤：

(1)按质量百分比取：

艾地苯醌            0.01-20％；

固态脂质材料        1-20％；

液态脂质材料        0.1-15％；

表面活性剂1         0-3％

表面活性剂2         0.1-2％；

药学可接受的辅料    1-4％；

超纯水              余量；

(2)将所述艾地苯醌、固态脂质材料、液态脂质材料和表面活性剂1混合均匀，加热到60-90℃为脂相；将处方量的表面活性剂2与超纯水在60-90℃混合均匀为水相；在搅拌下，在保持脂相与水相温度一致条件下，将脂相缓慢加入水相中；

(3)用下述两种方法之一种进行处理：

①在保持混合体系60-90℃温度下以7000-13000r/min高速乳匀剪切2-8min进行初步乳化，再用超声破碎仪以80-200w功率进行超声破碎2-8min；经过高速乳匀剪切和超声破碎仪处理2-4次后，将混合液冷却至室温，即制成装载艾地苯醌的纳米结构的脂质载体，加入所述药学可接受的辅料，即制成一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂；

②在保持混合体系60-90℃温度下以7000-13000r/min高速乳匀剪切2-8min进行初步乳化，再用高压匀浆机在400-1000bar、70-85℃的条件下进行匀浆处理2-4个循环后，将混合液冷却至室温，即制成装载艾地苯醌的纳米结构的脂质载体，加入所述药学可接受的辅料，即制成一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂。

2.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂的制备方法，其特征是所述艾地苯醌为0.5-5％，所述固态脂质材料为5-10％，所述液态脂质材料为1.5-5％，所述表面活性剂1为0.1-2％，所述表面活性剂2为0.2-1.5％，所述药学可接受的辅料为1.4-2％。

3.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂的制备方法，其特征是所述固态脂质材料为甘油棕榈酸硬脂酸酯、山嵛酸甘油酯、三山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、十六烷酸鲸蜡醇酯、鲸蜡醇、三硬脂酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三油酸甘油酯、硬脂酸、棕榈酸、二十二碳烷酸和维生素C棕榈酸酯至少一种。

4.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂的制备方法，其特征是所述液态脂质材料为辛酸三甘油酯、癸酸三甘油酯、角鲨烯、液体石蜡、亚油酸、油酸、维生素E、月桂酸己酯、棕榈酸异丙酯、聚乙二醇-6-甘油单油酸酯、2-辛基月桂醇、大豆油、玉米油、葵花籽油、橄榄油和花生油至少一种。

5.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂的制备方法，其特征是所述表面活性剂1为吐温-80、泊洛沙姆-188、卵磷脂、磷脂酰胆碱、分子蒸馏单甘酯、司盘80、椰油酰两性基乙酸钠、四丁酚醛和聚甘油-3-甲基葡萄糖二硬脂酸酯至少一种。

6.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂的制备方法，其特征是所述表面活性剂2为吐温-80、泊洛沙姆-188、卵磷脂、磷脂酰胆碱、分子蒸馏单甘酯、司盘80、椰油酰两性基乙酸钠、四丁酚醛和聚甘油-3-甲基葡萄糖二硬脂酸酯至少一种。

7.根据权利要求1所述的一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂的制备方法，其特征是所述药学可接受的辅料按质量百分比包含0-0.2％的增稠剂、0.1-0.5％的透皮吸收促进剂、0.01-0.1％的金属螯合剂、0.1-0.5％的防腐剂、0.1-0.3％的稳定剂和0.1-0.5％的保湿剂。