[发明专利]三萜皂苷化合物在制备治疗自身免疫学疾病的药物中的应用有效
申请号: | 201110006661.1 | 申请日: | 2011-01-10 |
公开(公告)号: | CN102068447A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 廖一帆;江哲遒;刘军;李婧;邴飞虹 | 申请(专利权)人: | 武汉道一堂医药研究院 |
主分类号: | A61K31/704 | 分类号: | A61K31/704;A61P37/02;A61P37/06;A61P11/06;A61P31/20;A61P1/16;A61P13/12;A61P5/16;A61P19/04;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 | 代理人: | 陈万青;王珍仙 |
地址: | 430070 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 皂苷 化合物 制备 治疗 自身 免疫学 疾病 药物 中的 应用 | ||
1.一种三萜皂苷化合物在制备治疗自身免疫性疾病的药物中的应用,其中,所述三萜皂苷化合物为由以下化学通式I表示的三萜皂苷化合物:
化学通式I
在以上化学通式I中:R1、R2和R3中的任意两个为甲基,且另一个为氢原子;R4为由五或六元单糖,或由所述五或六元单糖形成的二糖,或所述单糖或二糖的醛酸衍生物形成的糖苷基;R5为氢原子,或者为由五或六元单糖,或由所述五或六元单糖形成的二糖,或所述单糖或二糖的醛酸衍生物形成的取代基。
2.根据权利要求1所述的应用,其中,R1、R2都为甲基,且R3为氢原子,或R1和R2中的任意一个为甲基、另一个为氢原子,且R3为甲基。
3.根据权利要求1所述的应用,其中,R4为选自由L-鼠李糖、D-葡萄糖-(1→2)-D-木糖苷、D-葡萄糖、L-岩藻糖、D-甘露糖、L-阿拉伯糖、D-阿拉伯糖、D-木糖、D-核糖和D-葡萄糖醛酸中的一种形成的糖苷基;R5为氢原子,或为选自由L-鼠李糖、D-葡萄糖-(1→2)-D-木糖苷、D-葡萄糖、L-岩藻糖、D-甘露糖、L-阿拉伯糖、D-阿拉伯糖、D-木糖、D-核糖和D-葡萄糖醛酸中的一种形成的取代基;当R5为由上述糖或其衍生物形成的取代基时,R4和R5相同或不同。
4.根据权利要求1所述的应用,其中,R1、R2都为甲基,且R3为氢原子,R4为L-鼠李糖,R5为氢原子;R1、R2都为甲基,且R3为氢原子,R4为L-鼠李糖,R5为L-鼠李糖;R1、R2都为甲基,且R3为氢原子,R4为D-葡萄糖-(1→2)-D-木糖苷形成的糖苷基,R5为氢原子;或者R1、R2都为甲基,且R3为氢原子,R4为D-葡萄糖-(1→2)-D-木糖苷形成的糖苷基,R5为L-鼠李糖。
5.根据权利要求1所述的应用,其中,所述自身免疫性疾病为移植排斥、支气管哮喘、HBV、肾病综合症、甲亢阴虚或系统性红斑狼疮。
6.一种治疗自身免疫性疾病的药物组合物,包含有效量的权利要求1~4中任一项所限定的三萜皂苷化合物。
7.根据权利要求6所述的治疗自身免疫性疾病的药物组合物,为液体制剂、注射剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、片剂、栓剂、膏剂、凝聚剂、膜剂、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂、缓释与控释剂、经皮给药系统、靶向制剂、粉剂、锭剂或扁囊剂。
8.根据权利要求6所述的治疗自身免疫性疾病的药物组合物,其中,所述治疗自身免疫性疾病的药物的给药途径为口服、注射、直肠或胃肠外给药以及外用局部给药。
9.根据权利要求6所述的治疗自身免疫性疾病的药物组合物,其中,将权利要求1~4中任一项所限定的三萜皂苷化合物与药物载体淀粉制成胶囊剂来口服给药。
10.根据权利要求6~8中任一项所述的治疗自身免疫性疾病的药物组合物,其中,所述治疗自身免疫性疾病的药物组合物为治疗移植排斥、支气管哮喘、HBV、肾病综合症、甲亢阴虚或系统性红斑狼疮的药物组合物。
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