[发明专利]一种制备芒果苷元的方法有效
| 申请号： | 201110004591.6 | 申请日： | 2011-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN102584773A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 杨健;杨兆祥;杨波;张伟;周荣光;李鹏辉 | 申请（专利权）人： | 昆明制药集团股份有限公司;昆明理工大学 |
| 主分类号： | C07D311/86 | 分类号： | C07D311/86 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 逯长明 |
| 地址： | 650100 云南省昆*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 芒果 方法 | ||
1.一种制备芒果苷元的方法，其特征在于，包括：
步骤1、2-卤代-4，5-二甲氧基苯甲酸与1，3，5-三甲氧基苯进行付克酰化反应，生成具有式IV结构的化合物；
步骤2、式IV化合物进行选择性脱甲基反应，生成具有式V结构的化合物；
步骤3、式V化合物进行环合反应，生成具有式VI结构的化合物；
步骤4、式VI化合物进行完全脱甲基反应，生成芒果苷元；
其中，式IV和式V中的X为卤素。
2.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述2-卤代-4，5-二甲氧基苯甲酸为2-氯-4，5-二甲氧基苯甲酸、2-溴-4，5-二甲氧基苯甲酸或2-碘-4，5-二甲氧基苯甲酸。
3.根据权利要求1所述方法，其特征在于，步骤1所述付克酰化反应、步骤2所述选择性脱甲基反应和步骤4所述完全脱甲基反应的溶剂为烃类溶剂或卤代烃类溶剂。
4.根据权利要求1所述方法，其特征在于，步骤1所述付克酰化反应的催化剂为氯化亚砜、三氯化磷、三氯氧磷、五氯化磷、五氧化二磷、多聚磷酸、三氟化硼、无水三氯化铝或无水氟化氢。
5.根据权利要求1所述方法，其特征在于，步骤2所述选择性脱甲基反应的催化剂为三氟化硼、三氯化硼、三溴化硼或无水三氯化铝。
6.根据权利要求1所述方法，其特征在于，步骤3所述环合反应的溶剂为醇类溶剂或非酸性极性溶剂。
7.根据权利要求1所述方法，其特征在于，步骤3所述环合反应的催化剂为有机碱化合物与铜粉、氧化铜、铜盐、亚铜盐中任意一种的混合物、无机碱化合物与铜粉、氧化铜、铜盐、亚铜盐中任意一种的混合物、无机碱化合物或有机碱化合物。
8.根据权利要求1所述方法，其特征在于，步骤4所述完全脱甲基反应的脱甲基试剂为盐酸吡啶、氢溴酸、氢碘酸、三氯化硼、三溴化硼或无水三氯化铝。
9.根据权利要求1所述方法，其特征在于，步骤1所述付克酰化反应的温度为80-120℃。
10.根据权利要求1所述方法，其特征在于，步骤3所述环合反应的温度为80-150℃。
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