[发明专利]作为组胺H₃受体配体的杂环基化合物有效

申请号：	201080068911.8	申请日：	2010-11-15
公开（公告）号：	CN103079566A	公开（公告）日：	2013-05-01
发明（设计）人：	罗摩克里希纳·尼罗吉;阿尼尔·卡巴里·欣德;拉马萨斯特里·坎布汉帕蒂;兰巴布·纳玛拉;阿迪·雷迪·德瓦拉姆普迪;拉克斯曼·科塔;穆利莫汉·加姆帕;帕德马瓦蒂·科德鲁;塔拉卡·纳加·维纳伊库马尔·蒂里韦迪;维什沃塔姆·纳加拉杰·孔迪凯雷;纳格什瓦拉·劳·穆达纳;拉马纳塔·什里坎塔·萨拉拉亚;普拉迪普·贾亚拉扬;达纳拉克希米·尚穆加纳坦;伊什蒂雅克·艾哈迈德;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂	申请（专利权）人：	苏文生命科学有限公司
主分类号：	A61K31/437	分类号：	A61K31/437;A61K31/496;A61K31/55;A61K31/5517;C07D413/12;C07D417/12;C07D471/04;C07D498/04;A61P23/00;A61P25/00
代理公司：	北京集佳知识产权代理有限公司 11227	代理人：	彭鲲鹏;卢蓓
地址：	印度安***	国省代码：	印度;IN
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摘要：
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【权利要求书】：

1.通式(I)的化合物或其可药用盐：

其中，

R₁是-C(O)-R₄、-S(O)₂-R₄、取代的或未取代的环烷基、芳基或杂芳基；其中取代基可以是一个或更多个并且独立地选自氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、卤烷基或卤烷氧基；

R₄是取代的或未取代的烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、杂环基或杂环基烷基；其中取代基可以是一个或更多个并且独立地选自氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、卤烷基或卤烷氧基；

R₅是氢、烷基或环烷基；

在每种情况下，R₃独立地选自氢、卤素、烷基或烷氧基；

R₂是氢、取代的或未取代的烷基或环烷基；其中取代基可以是一个或更多个并且独立地选自氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、卤烷基或卤烷氧基；

X是S、N或O；

Y是C或N；

“p”是0至2的整数；

“q”是0至2的整数；

“r”是0至1的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₂是烷基或环烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R₃是氢或烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄是烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、杂环基或杂环基烷基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R₅是氢。

6.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮酒石酸盐；

[2-(4-环丁基-环己氧基)-4，5，7，8-四氢-噻唑并[5，4-d]氮杂-6-基]-环丙基-甲酮酒石酸盐；

N-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-4，5，6，7-四氢-苯并噻唑-6-基]-丙酰胺；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-环丙基-甲酮酒石酸盐；

环丁基-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-甲酮酒石酸盐；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-(2-氟-苯基)-甲酮酒石酸盐；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-3-甲基-丁-1-酮酒石酸盐；

环丁基-[2-(1-异丙基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-甲酮；

环丙基-[2-(1-异丙基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-甲酮酒石酸盐；

环丙基-[2-(1-环丙基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-甲酮酒石酸盐；

环丁基-[2-(1-环丙基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-甲酮酒石酸盐；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-2-吗啉-4-基-乙酮酒石酸盐；

[4-(5-环丁基-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基氧基)-哌啶-1-基]-环丙基-甲酮酒石酸盐；

[3-(5-环丁基-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基氧基)-哌啶-1-基]-环丙基-甲酮酒石酸盐；

[2-(1-环丁基-哌啶-3-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-环丙基-甲酮酒石酸盐；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-吡啶-4-基-甲酮酒石酸盐；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-(4-甲氧基-苯基)-甲酮酒石酸盐；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-2-哌啶-1-基-乙酮酒石酸盐；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-2-环丙基-乙酮；

2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5-(2-氟-苯磺酰基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶酒石酸盐；

2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5-甲磺酰基-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-2-甲基-丙-1-酮酒石酸盐；

2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5-(2-三氟甲基-吡啶-5-基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶；

环丙基-[2-(1-异丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-甲酮酒石酸盐；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-(2-三氟甲基-吡啶-5-基)-甲酮；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-吡啶-3-基-甲酮酒石酸盐；

2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5-吡啶-3-基-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶酒石酸盐；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-(四氢-吡喃-4-基)-甲酮；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-吗啉-4-基-甲酮酒石酸盐；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-哌啶-1-基-甲酮盐酸盐；

6-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-烟酰胺；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-环戊基-甲酮酒石酸盐；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-5H-噻唑并[5，4-b]吡啶-4-基]-环丙基-甲酮酒石酸盐；

环丙基-[2-(1-异丙基-哌啶-4-基氧基)-4，5，7，8-四氢-噻唑并[5，4-d]氮杂-6-基]-甲酮酒石酸盐；

[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-5H-噻唑并[5，4-b]吡啶-4-基]-环丙基-甲酮；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-5H-噻唑并[5，4-b]吡啶-4-基]-丙-1-酮；

环丁基-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-5H-噻唑并[5，4-b]吡啶-4-基]-甲酮；

N-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-4，5，6，7-四氢-苯并噻唑-7-基]-丙酰胺；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-4，6-二氢-吡咯并[4，3-d]唑-5-基]-丙-1-酮；

N-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5，6-二氢-4H-环戊并唑-5-基]-丙酰胺；

N-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5，6-二氢-4H-环戊并噻唑-5-基]-丙酰胺；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-4，6-二氢-吡咯并[4，3-d]噻唑-5-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5，6-二氢-吡咯并[3，2-d]噻唑-4-基]-丙-1-酮；

N-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5，6-二氢-4H-环戊并噻唑-6-基]-丙酰胺；

N-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5，6-二氢-4H-环戊并唑-6-基]-丙酰胺；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5，6-二氢-吡咯并[3，2-d]唑-4-基]]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-4，6-二氢-吡咯并[4，3-d]唑-5-基]-丙-1-酮；

N-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-5，6-二氢-4H-环戊并唑-5-基]-丙酰胺；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-4，6，7，8-四氢-噻唑并[5，4-c]氮杂-5-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-4-甲基-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-7-氟-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-7-甲基-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-哌啶-4-基氧基)-6-甲基-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-3-甲基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-3-氟-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮；

1-环丁基-4-(5-丙酰基-4，5，6，7-四氢-噻唑并[5，4-c]吡啶-2-基氧基)-哌啶-3-甲腈；

1-[2-(1-环丁基-氮杂环庚-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-氮杂环庚-4-基氧基)-4，5，7，8-四氢-噻唑并[5，4-d]氮杂-6-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-吡咯烷-3-基氧基)-4，5，7，8-四氢-噻唑并[5，4-d]氮杂-6-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-吡咯烷-3-基氧基)-4，6-二氢-吡咯并[4，3-d]噻唑-5-基]-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-氮杂环庚-4-基氧基)-4，6-二氢-吡咯并[4，3-d]噻唑-5-基]-丙-1-酮；

1-{2-[1-(2-羟基-乙基)-哌啶-4-基氧基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基}-丙-1-酮；

1-[2-(1-乙氧甲基-哌啶-4-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮；

1-{2-[1-(2，2，2-三氟-乙基)-哌啶-4-基氧基]-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基}-丙-1-酮；

1-[2-(1-环丁基-氮杂环丁-3-基氧基)-6，7-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]吡啶-5-基]-丙-1-酮；及其可药用盐。

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