[发明专利]促进人源性抗菌肽分泌的新化合物、其制备方法以及含有其作为活性成分的组合物

权利要求书

1.一种促进体内人抗菌肽分泌的新化合物，所述新化合物由下述化学式（I）表示：

其中，R₁为C1～C17直链和支链的烷基、苯基或苄基；R₂为氢、甲基或乙基。

2.根据权利要求1所述的新化合物，其中所述抗菌肽为人β-防御素-2、β-防御素-3和LL-37。

3.根据权利要求1所述的新化合物，其中所述新化合物为化学式（I）中R₁为C5直链烷基且R₂为甲基的化合物，由化学式（Ia）表示：

4.一种制备促进体内抗菌肽分泌的新化合物的方法，所述方法包括：

（A）在有机碱的存在下将化学式（II）的化合物或其盐酸盐溶于有机溶剂中；以及

（B）在0～5℃的反应温度下向其中加入化学式（III）的化合物，然后进行搅拌；

其中，R₂为氢、甲基或乙基，以及

其中，R₁为C1～C17直链和支链的烷基、苯基或苄基。

5.一种促进体内抗菌肽分泌的组合物，所述组合物包括作为活性成分的化学式（I）或化学式（Ia）的化合物：

6.根据权利要求5所述的组合物，其中作为活性成分的所述化合物的含量为0.001～90wt%。

7.作为外用制剂的权利要求5或6所述的组合物，其中作为外用制剂的所述组合物为液相、乳化相、悬浮相、乳膏相、软膏相、凝胶相、胶状相或喷雾相。

8.作为全身用药的权利要求5或6所述的组合物，其中作为全身用药组合物的所述组合物为口服片剂、液体剂、散剂或注射剂。