[发明专利]作为PDE10A酶抑制剂的杂芳基芳基三唑衍生物

权利要求书

1. 具有结构I的化合物及其互变异构体、药学上可接受的盐以及多晶型物，

其中HET-1是含有2-4个氮原子的式II的杂芳基，

其中Y可为N或CH，Z可为N或C，并且其中HET-1可任选被多至三个取代基R2-R4所取代，R2-R4独立选自H、C₁-C₆烷基、卤素、氰基、卤代(C₁-C₆)烷基、芳基、烷氧基以及C₁-C₆羟烷基，其中*表示连接点，

Q是苯基，任选被1至5个取代基所取代，或者是含有1或2个杂原子的单环5元或6元的杂芳基，

-L-是选自-S-CH₂-、-CH₂-S-、-CH₂-CH₂-、-CH=CH-和的连接基，

R₁选自H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基(C₃-C₈)环烷基、C₁-C₆羟烷基、CH₂CN、CH₂C(O)NH₂、C₁-C₆芳烷基，以及C₁-C₆烷基杂环烷基，

条件是所述化合物不是2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-1H-苯并咪唑、2-[[[3-(2-吡嗪基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]甲基]硫基]-1H-苯并咪唑、2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲基]硫基]-1H-苯并咪唑、1-乙基-5-(1-哌啶基磺酰基)-2-[[[3-(2-噻吩基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]硫基]甲基]-1H-苯并咪唑、6-甲基-2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-1H-苯并咪唑、2-[[[3-(3-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]甲基]硫基]-1H-苯并咪唑、8-甲基-2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-咪唑并[1,2-a]吡啶、6-氯-2-[[[3-(2-噻吩基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]硫基]甲基]-咪唑并[1,2-a]吡啶、2-[[[3-(4-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]甲基]硫基]-1H-苯并咪唑、6-甲基-2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-咪唑并[1,2-a]吡啶、2-[[[3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]甲基]硫基]-1H-苯并咪唑、6-氯-2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5- 基)硫基]甲基]-咪唑并[1,2-a]吡啶、2-[[(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)硫基]甲基]-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶、或者2-[[[3-(2-呋喃基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]甲基]硫基]-1H-苯并咪唑，

以及当连接基(L)是-CH₂-S-时，HET-1既不是咪唑并[1,2-a]吡啶也不是咪唑并[1,2-a]嘧啶。

2. 如权利要求1所述的化合物，其中HET-1是咪唑并[1,2-a]嘧啶部分。

3. 如权利要求1所述的化合物，其中HET-1是[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶部分。

4. 如权利要求1所述的化合物，其中HET-1是咪唑并[1,2-a]吡啶部分。

5. 如权利要求1所述的化合物，其中HET-1是咪唑并[4,5-b]嘧啶部分。

6. 如权利要求1所述的化合物，其中HET-1是吡唑并[1,5-a]吡啶部分。

7. 如权利要求1所述的化合物，其中HET-1是[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶部分。

8. 如权利要求1所述的化合物，其中HET-1是[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪部分。

9. 如权利要求1所述的化合物，其中HET-1是[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶部分。