[发明专利]用于多种药物递送的粒子

权利要求书

1.包含聚合物基质的粒子，所述聚合物基质包含第一活性剂和第二活性剂，其中配置所述聚合物基质，提供所述第一和第二活性剂中的每种的释放动力学，使得所述第一和第二活性剂中的每种的少于50%在将所述粒子在约37°C悬浮在中性水溶液中的最初两个小时内释放。

2.权利要求1的粒子，其中所述聚合物基质还包含一种或多种另外的活性剂。

3.包含聚合物基质的粒子，所述聚合物基质包含第一活性剂和第二活性剂，其中配置所述聚合物基质，使得所述第一和第二活性剂中的每种在受试者的循环中具有至少两个小时的半衰期。

4.权利要求3的粒子，其中所述聚合物基质还包含一种或多种另外的活性剂。

5.权利要求1-4中的任一项的粒子，其中使所述第一活性剂与可生物降解聚合物结合。

6.权利要求1-4中的任一项的粒子，其中使所述第一活性剂与具有侧链官能团的可生物降解聚合物结合。

7.权利要求6或7的粒子，其中使所述第二活性剂与可生物降解聚合物结合。

8.权利要求6或7的粒子，其中使所述第二活性剂与具有侧链官能团的可生物降解聚合物结合。

9.具有多种活性剂的粒子，所述粒子包含

(a)疏水聚合物核芯，其包含

(i)与可生物降解聚合物结合的第一活性剂；和

(ii)第二活性剂；和

(b)表面暴露的亲水层。

10.权利要求9的粒子，其中所述第一活性剂通过所述聚合物上的侧链官能团与所述可生物降解聚合物结合。

11.权利要求9或10的粒子，其中所述可生物降解聚合物为具有相对疏水的第一末端和相对亲水的第二末端的嵌段共聚物，其中所述疏水核芯包含与所述第一活性剂结合的嵌段共聚物的第一末端，以及其中所述亲水层包含所述嵌段共聚物的第二末端。

12.权利要求9或10的粒子，其中所述亲水层包含多种两性嵌段共聚物，每种包含与所述疏水聚合物核芯相互作用的相对疏水末端和表面暴露的相对亲水末端。

13.权利要求1-12中的任一项的粒子，其还包含靶向剂。

14.权利要求1-13中的任一项的粒子，其中所述第一活性剂和第二活性剂独立地选自生物分子、生物活性剂、小分子、药物、前药、药物衍生物、蛋白质、肽、疫苗、辅料、荧光分子或多核苷酸。

15.权利要求1-14中的任一项的粒子，其中所述第一和第二活性剂分别为紫杉醇或多西紫杉醇和吉非替尼；吉非替尼和紫杉醇或多西紫杉醇；奥沙利铂(或奥沙利铂前药)和伊立替康；伊立替康和奥沙利铂(或奥沙利铂前药)；紫杉醇和tubacin；tubacin和紫杉醇；氯尼达明、二氯乙酸盐/酯、琥珀酸α-生育酚酯、桦木酸或白藜芦醇和己酸铂(IV)；己酸铂(IV)和氯尼达明、二氯乙酸盐/酯、琥珀酸α-生育酚酯、桦木酸或白藜芦醇；琥珀酸α-生育酚酯或茉莉酸甲酯和多西紫杉醇；或者多西紫杉醇和琥珀酸α-生育酚酯或茉莉酸甲酯。

16.配制包含至少两种活性剂的粒子的方法，所述方法包括：

提供第一和第二活性剂；

使所述第一活性剂或其前药或衍生物与具有侧链官能团的可生物降解聚合物结合；和

制备包含所述结合的第一活性剂和所述第二活性剂的粒子。

17.权利要求16的方法，其还包括使所述第二活性剂或其前药或衍生物与具有侧链官能团的可生物降解聚合物结合。

18.权利要求16的方法，其中使所述第一活性剂和/或所述第二活性剂与具有侧链官能团的可生物降解聚合物结合给予所述第一和第二活性剂用于形成粒子的适应性。

19.在时间空间上控制两种或更多种活性剂向受试者的给药的方法，所述方法包括：

提供包含聚合物基质的粒子，所述聚合物基质包含第一活性剂和第二活性剂，其中配置所述聚合物基质，提供所述第一和第二活性剂中的每种的希望的时间空间释放动力学；和

向受试者给药所述粒子，使得所述第一和第二活性剂以所述希望的时间空间释放动力学从所述粒子释放。

20.包含多个权利要求1-15中的任一项的粒子的药物组合物，用于静脉内、动脉内、口服、透皮、跨膜、腹膜内、颅内、眼内、硬膜外、鞘内、局部、灌肠、注射、肺途径或输注递送。