[发明专利]包含纯奥利司他的预混合物的具有抗肥胖活性的药物组合物和制备方法

权利要求书

1.在外周起作用的具有抗肥胖活性的药物组合物，其特征在于，其包含低粘附力的预混合物，所述预混合物由以下物质构成：

纯活性成分形式的奥利司他；

微晶纤维素型的稀释剂物质；

用于改善粉末混合物的流动的乳糖一水合物型的物质；

十二烷基硫酸钠型的表面活性剂物质；

用于促进预混合物的成分的混合的胶态硅酐型的物质；

延胡索酸硬脂酰钠型的润滑物质；

用于在水的存在下帮助最终药物组合物的成分的破碎和分散的羧甲基淀粉型的物质；

通过在其中并入增稠剂、调味剂和着色剂而赋予预混合物适宜的物理性质以用于简单地制备用于口服用途的药物组合物的成分。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，其以刻槽片剂或用于悬浮液的粉末的形式提供剂量灵活性。

3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述微晶纤维素型的稀释剂物质选自包括微晶纤维素、粉末纤维素、改性纤维素、网状羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、交聚维酮、羟甲基纤维素、羟丙基纤维素和共处理微晶纤维素的组。

4.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述用于改善粉末流动的乳糖一水合物型的物质选自包括乳糖、乳糖一水合物和共处理乳糖的组。

5.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述十二烷基硫酸钠型的表面活性剂物质选自包括十二烷基硫酸钠和多库酯钠的组。

6.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述用于促进预混合物的成分的混合的胶态无水二氧化硅型的物质选自包括胶态无水二氧化硅和疏水胶态二氧化硅的组。

7.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述用于在水的存在下帮助最终药物组合物的成分的破碎和分散的羧甲基淀粉型的物质选自包括羧甲基淀粉、淀粉和改性淀粉的组。

8.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述硬脂酰延胡索酸钠型的润滑剂物质选自包括硬脂酰延胡索酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌和硬脂酸的组。

9.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于，其包含：

纯活性成分形式的奥利司他；

微晶纤维素；

乳糖一水合物；

十二烷基硫酸钠；

胶态无水二氧化硅；

羧甲基淀粉；和

硬脂酰延胡索酸钠。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，除了纯活性成分形式的奥利司他之外，所述预混合物还包含：

所述预混合物的总量的大约27重量%至47重量%的微晶纤维素；

所述预混合物的总量的大约30重量%至50重量%的乳糖一水合物；

所述预混合物的总量的大约0.5重量%至3重量%的十二烷基硫酸钠；

所述预混合物的总量的大约0.5重量%至3重量%的胶态无水二氧化硅；

所述预混合物的总量的大约1重量%至4重量%的羧甲基淀粉；

所述预混合物的总量的大约0.5%至3%的硬脂酰延胡索酸钠。

11.如权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，除了纯奥利司他之外，所述预混合物还包含：

所述预混合物的总量的大约37.5重量%的微晶纤维素；

所述预混合物的总量的大约40.75重量%的乳糖一水合物；

所述预混合物的总量的大约1.5重量%的十二烷基硫酸钠；

所述预混合物的总量的大约1.25重量%的胶态无水二氧化硅；

所述预混合物的总量的大约2.5重量%的羧甲基淀粉；和

所述预混合物的总量的大约1.5%的硬脂酰延胡索酸钠。