[发明专利]作为具有治疗效用的受体调节剂的新型化合物无效
申请号: | 201080062128.0 | 申请日: | 2010-11-19 |
公开(公告)号: | CN102712618A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | T·M·海德尔堡;P·X·阮 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | C07D333/06 | 分类号: | C07D333/06;C07D401/10;C07D403/10;C07D405/10;C07D409/10;C07D417/10;A61K31/397;A61P37/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 具有 治疗 效用 受体 调节剂 新型 化合物 | ||
1.一种式I化合物,其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、晶型及单独的同分异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐
式I
其中:
R1是N或C-R11;
R2是芳族杂环、非芳族杂环、环烷基、环烯基或芳基;
R3是O、N-R12、CH-R13、S、-CR14=CR15-、-C≡C-或-C(O)-;
R4是H、芳族杂环、非芳族杂环、环烷基、环烯基或芳基;
R5是H、卤素、-OC1-3烷基、C1-3烷基或羟基;
R6是H、C1-3烷基、卤素、羟基或-OC1-3烷基;
R7是H或C1-6烷基;
R8是H或C1-6烷基;
R9是CH或N;
R10是OPO3H2、羧酸、-PO3H2、C1-6烷基、-S(O)2OH、-P(O)MeOH、-P(O)(H)OH或-OR16;
R11是H、C1-6烷基、卤素、羟基或-OC1-3烷基;
R12是H或C1-3烷基;
R13是H、C1-3烷基、卤素、羟基、-OC1-3烷基或氨基;
R14是H或C1-3烷基;
R15是H或C1-3烷基;
R16是H或C1-6烷基;
a是0、1、2、3或4;
b是0、1、2、3或4;
c是0或1;
d是0或1;
e是0、1、2或3;
f是0、1、2或3;
g是0、1、2或3;
L是CHR17、O、S、NR18或-C(O)-;
R17是H、C1-3烷基、-OC1-3烷基、卤素、羟基或氨基,且
R18是H或C1-3烷基;
附带条件是当R3是O、N-R12、S且b是0或1时,L不是O、S或NR18。
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