[发明专利]包含GLP-1激动剂、胰岛素和甲硫氨酸的药物组合物

权利要求书

1.一种液体组合物，其包含GLP-1激动剂或/和其药理学可容许盐、胰岛素或/和其药理学可容许盐，和任选地至少一种药学可接受赋形剂，其中所述组合物包含甲硫氨酸。

2.如权利要求1中要求保护的液体组合物，其中所述组合物包含药学可接受防腐剂或/和药学可接受等张剂。

3.如权利要求1或2中要求保护的液体组合物，其中所述组合物包含间甲酚或/和甘油。

4.如前述权利要求中任一项要求保护的液体组合物，其中所述组合物具有范围为3.5至5的pH。

5.如前述权利要求中任一项要求保护的液体组合物，其中所述组合物包含范围为0.5mg/mL至20mg/mL的量，更特别地范围为1mg/mL至5mg/mL的量的甲硫氨酸。

6.如前述权利要求中任一项要求保护的液体组合物，其中所述组合物于+25°C的温度贮存6个月后展现出化学完整性。

7.如前述权利要求中任一项要求保护的液体组合物，其中所述组合物于+25°C的温度贮存6个月后展现出物理完整性。

8.如前述权利要求中任一项要求保护的液体组合物，其中所述GLP-1激动剂选自下组：GLP-1及其类似物和衍生物、Exendin-3及其类似物和衍生物、Exendin-4及其类似物和衍生物，其中优选地所述GLP-1激动剂选自下组：脱Pro³⁶Exendin-4(1-39)-Lys₆-NH₂和Exendin-4。

9.如前述权利要求中任一项要求保护的液体组合物，其中所述胰岛素选自下组：人胰岛素、其类似物、衍生物和代谢物。

10.如前述权利要求中任一项要求保护的液体组合物，其中所述胰岛素选自下组：Gly(A21)-Arg(B31)-Arg(B32)人胰岛素、Lys^B28Pro^B29人胰岛素、B28Asp人胰岛素、和B29Lys(ε-十四酰),脱B30人胰岛素。

11.如前述权利要求中任一项要求保护的液体组合物，其中所述组合物具有下列组分：

(a)脱Pro³⁶Exendin-4(1-39)-Lys₆-NH₂，

(b)Gly(A21)-Arg(B31)-Arg(B32)人胰岛素，

(c)氯化锌，

(d)间甲酚(任选的)，

(e)L-甲硫氨酸，

(f)甘油，

(g)盐酸，若调节至约4.5的pH是需要的话，

(h)NaOH溶液，若调节至约4.5的pH是需要的话，和

(i)水。

12.如前述权利要求中任一项要求保护的组合物，其中所述组合物是可注射组合物。

13.如前述权利要求中任一项要求保护的组合物，其用于治疗糖尿病。

14.一种组合，其包含如权利要求1至13中任一项中要求保护的第一药物组合物和如权利要求1至13中任一项中要求保护的第二药物组合物，和任选地如权利要求1至13中任一项中要求保护的至少一种别的药物组合物，每种包含至少一种胰岛素和至少一种GLP-1激动剂，并且以相对于所述组合物的总重量的不同重量分数含有所述至少一种胰岛素和/或所述至少一种GLP-1激动剂。

15.如权利要求14中要求保护的组合，其中可以在所述第一药物组合物、所述第二药物组合物、和在使用的情况中所述至少一种别的药物组合物中以如下的方式选择所述至少一种胰岛素和所述至少一种GLP-1激动剂的重量分数，使得所述这些药物组合物含有基于所述重量分数的不同比率的胰岛素与GLP-1激动剂。

16.如权利要求14或15中要求保护的组合，其中所述第一、第二和在使用的情况中别的组合物含有基本上相同重量分数的所述至少一种胰岛素和不同重量分数的所述至少一种GLP-1激动剂。

17.如权利要求14或15中要求保护的组合，其中所述第一、第二和在使用的情况中别的组合物含有基本上相同重量分数的所述至少一种GLP-1激动剂和不同重量分数的所述至少一种胰岛素。