[发明专利]4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)-氨基}呋喃-2(5H)-酮与苯甲酸的共结晶及其作为杀虫剂的用途无效
| 申请号： | 201080059577.X | 申请日： | 2010-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN102712630A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | M.魏斯;D.施托希;W.维尔特;B.奥勒尼克;H-C.魏斯;U.施韦多普 | 申请（专利权）人： | 拜尔技术服务有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A01N43/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 石克虎;林森 |
| 地址： | 德国莱*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 甲基 乙基 氨基 呋喃 苯甲酸 结晶 及其 作为 杀虫剂 用途 | ||
1. 共结晶，包含4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)-氨基}呋喃-2(5H)-酮，特征在于其包含苯甲酸作为共形成体。
2. 根据权利要求1的共结晶，特征在于其由4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)-氨基}呋喃-2(5H)-酮和苯甲酸组成。
3. 根据权利要求2的共结晶，特征在于4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮对苯甲酸的化学计量比为1:1。
4. 根据权利要求2或3的共结晶，特征在于其具有单斜晶形态。
5. 根据权利要求2至4任一项的共结晶，特征在于其具有空间群P2(1)/c。
6. 根据权利要求2至5任一项的共结晶，特征在于其具有90℃至110℃的熔点。
7. 用于制造包含4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)-氨基}呋喃-2(5H)-酮的共结晶的方法，特征在于其至少包括以下步骤
a) 使4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)-氨基}呋喃-2(5H)-酮与苯甲酸混合，获得混合物A，
b) 任选地使混合物A和溶剂进一步混合，获得混合物A'，和
c) 碾磨混合物A或混合物A'，获得本发明的共结晶。
8. 用于制造包含4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)-氨基}呋喃-2(5H)-酮的共结晶的方法，特征在于其至少包括以下步骤
a) 提供4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)-氨基}呋喃-2(5H)-酮的饱和溶液(A)和/或苯甲酸的饱和溶液(B)，和
b) 混合溶液(A)和(B)，和/或向溶液(A)中添加固体形式的苯甲酸和/或向溶液(B)中添加固体形式的4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮。
9. 4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)-氨基}呋喃-2(5H)-酮与作为共形成体的苯甲酸的共结晶用于控制动物害虫的用途。
10. 根据权利要求9的用途，特征在于所述动物害虫为在农业、森林、仓库虫害防治和材料保护中和卫生部门中存在的昆虫、蜘蛛和/或线虫。
11. 用于控制动物害虫的试剂，其包含根据权利要求1至6任一项所定义的共结晶。
12. 根据权利要求11的试剂，特征在于所述动物害虫为在农业、森林、仓库虫害防治和材料保护中和卫生部门中存在的昆虫、蜘蛛和/或线虫。
13. 用于保护种子和/或发芽植物免受害虫侵染的方法，其中所述种子用根据权利要求11的试剂处理。
14. 根据权利要求13的方法，特征在于所述种子为转基因种子，和所述害虫为农业中存在的昆虫、蜘蛛和/或线虫。
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