[发明专利]决奈达隆的新的制备方法无效
申请号: | 201080058071.7 | 申请日: | 2010-12-15 |
公开(公告)号: | CN102666522A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | A.弗里兹;M.卡萨塔里尼纳吉 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;C07D307/80 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 决奈达隆 制备 方法 | ||
1.一种制备式I的N-[2-丁基-3-{4-[(3-二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基}-1-苯并呋喃-5-基]甲磺酰胺及其可药用盐的方法,
其特征在于在催化剂的存在下,将式II化合物的碱金属或碱土金属盐与式III的4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]-苯甲酰氯盐酸盐反应,
且任选地将式I化合物转化成其盐或从其盐游离。
2.如权利要求1的方法,其特征在于该碱金属包括锂、钠或钾,且该碱土金属包括镁或钙。
3.如权利要求1-2中任一项的方法,其特征在于式II化合物与式III化合物的反应在惰性溶剂或它们的混合物中进行。
4.如权利要求3的方法,其特征在于应用卤化烃作为惰性溶剂。
5.如权利要求4的方法,其特征在于使用二氯甲烷、二氯乙烷、氯苯或它们的混合物作为卤化烃。
6.如权利要求1-5中任一项的方法,其特征在于使用氯化铁(III)或氯化铝作为催化剂。
7.如权利要求1-6中任一项的方法,其特征在于该反应在10-100℃的温度进行。
8.式II的2-丁基-5-甲磺酰胺基-苯并呋喃的碱金属或碱土金属盐
9.权利要求8的式II化合物的锂盐IIa、钠盐IIb、钾盐IIc、镁盐IId及钙盐IIe。
10.一种制备权利要求8-9中任一项的式II化合物的碱金属盐的方法,其特征在于将式II化合物与合适的碱金属氢氧化物反应
11.如权利要求10的方法,其特征在于该碱金属氢氧化物包括氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾。
12.一种制备权利要求8-9中任一项的式II化合物的碱土金属盐的方法,其特征在于将式II化合物先与氢氧化锂或氢氧化钾反应,然后与合适的碱土金属卤化物反应
13.如权利要求12的方法,其特征在于该碱土金属卤化物包括氯化镁、溴化镁、氯化钙或溴化钙。
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