[发明专利]肽

说明书

技术领域

本发明涉及新肽以及包含它们的局部用及食品组合物。当局部施用时，所述新肽用于皮肤美白和免疫调节，当以食品组合物方式消耗时，所述新肽用于免疫调节和身体质量调节。

背景技术

全世界人民都想要身体健康和外表显得健康。良好且平衡的生活方式，包括食用卫生食品，运动和尽可能减少外应力如污染、热、尘和紫外线（UV）幅射据信能赋予人们健康的身体。 除了也能使人显得健康的上述生活方式变化之外，人们还使用美容品来改善外貌。促成身体健康和外表显得健康的两个最重要特质在于控制体重（不过重或不过轻）以及裸露皮肤的外貌。尽管营养在控制体重方面起重要的作用，外貌则一定程度上借助于局部施用的美容产品得以控制。

在热带国家，人们通常具有暗色皮肤，他们希望皮肤表观更为美白。远离热带区域生活的人们，例如高加索人，通常具有较亮白的皮肤，他们更喜欢令肤色晒成均匀的棕褐色。他们的皮肤以任何程度暴露于阳光常导致斑点状皮肤，称作雀斑，并且有些情况下他们局部皮肤区域会出现过度色素沉着。

多种美容手段可令肤色更美白或色调均匀。一种常见的手段是将防晒遮光剂（sunscreen）或防晒隔离剂（sunblock）引入美容组合物中。防晒遮光剂通常为有机化合物，它们的作用是经由吸收指定波长范围的太阳紫外辐射从而使该紫外辐射无法到达皮肤表面。紫外辐射据信是皮肤着色或晒黑的原因，倘若晒黑不均匀，消费者不喜欢这种晒黑。防晒隔离剂通常为无机化合物，它们的作用是作为物理屏障以防各种太阳幅射（既包括紫外线又包括可见光）。

另一种常见的手段是将皮肤美白剂引入美容组合物中。皮肤美白剂通常为分子或组合物，它们改变皮肤中经由皮肤中生化转化实现的黑素形成，由此改变皮肤的颜色和表观。在人类皮肤中，黑素色素的形成起源于L-酪氨酸这一氨基酸的聚合，途经一组酶催化的和自发的化学反应。这特别涉及在黑素细胞的黑素小体隔间内存在的酪氨酸酶的作用。黑素小体内容物从该黑素细胞传递至多个周边角质细胞。整个过程受多种激素的影响，在这些激素中促黑激素（MSH）已得以充分的研究。

本发明的发明人一直致力于开发新皮肤美白剂或提供皮肤美白益处的新组合物。在本发明中，他们设法提供了新肽，这些新肽优先与α-MSH（α-促黑激素）结合以致抑制α-MSH结合到黑皮质素（melanocortin）1受体（MC1R）上。这种抑制提供了皮肤美白方面的益处。早先已公开了肽用于皮肤美白的应用，那些肽不同于涉及到靶向黑素细胞的本文所公开肽。

JP 2001 002527（Lion）公开了皮肤外用制剂，其包括基于组合物总重为0.000001～30 wt%的针对黑素细胞的细胞粘着重排剂，例如包括精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸（RGD）序列在内的肽、包括酪氨酸-异亮氨酸-甘氨酸-丝氨酸-精氨酸这一氨基酸序列在内的肽、戊氧基feline、3-脱氮腺苷、甲酰胺衍生物、肌醇多胺、水杨酸和三萜酸的衍生物、乳糖等。

US 5 126 327（Lion）公开了促黑激素抑制剂，其在分子中具有下式氨基酸序列[I]、[II]或[III]：-His-Ser-Arg-Trp-  [I]，-Trp-Arg-Ser-His-  [II]，-Leu-Ala-Cys-Ala-Arg-  [III]，其中His、Ser、Arg、Trp、Leu、Ala和Cys分别代表L-或D-组氨酸、丝氨酸、精氨酸、色氨酸、亮氨酸、丙氨酸和半胱氨酸残基。该申请要求保护促黑激素抑制剂和含有该抑制剂的皮肤外用制剂，该抑制剂预防或治疗由黑素细胞功能增强所致过多黑素产生所引起的黄褐斑和雀斑症状。

本发明的发明人鉴别了新肽，这些新肽易于合成且在一起使用时可额外提供协同益处。经过广泛的涉及到噬菌体展示技术的研究，他们发现了两种具体的肽，具有七元氨基酸序列，具体为：肽（i），其具有特定的低分子量（700～20000），具有如下氨基酸残基：-Leu-Ser-Arg-His-Val-Leu-Gln-（LSRHVLQ）；或肽（ii），其具有如下氨基酸残基：-His-Gly-His-Pro-Phe-Ala-Pro-（HGHPFAP），它们优先与 α-MSH（α-促黑激素）结合以致抑制α-MSH结合到MC1R上。此外，当用于局部用或食品组合物时，这些肽还具有免疫调节和身体质量调节的益处。