[发明专利]HIV整合酶抑制剂无效
申请号: | 201080056965.2 | 申请日: | 2010-10-11 |
公开(公告)号: | CN102656167A | 公开(公告)日: | 2012-09-05 |
发明(设计)人: | B.N.奈杜;K.皮斯;I.B.迪克尔;李琛;M.帕特尔;N.A.米恩韦尔;M.A.沃克 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D498/04;A61K31/513;A61K31/522;A61P31/18 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hiv 整合 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或者其药用盐
其中:
R1为四唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、呋喃基、噻吩基或者吡咯基;R1取代有1个苄基部分,所述苄基部分进一步取代有0-3个选自下述的取代基:卤素和烷基;且R1取代有0-2个烷基取代基;
R2为烷氧基、烷基、环烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-烷基哌嗪基、吗啉基或者二氧代噻嗪基;
R3为烷基;
或者R2和R3一起为
R4为氢或者烷基;且
R5为氢或者烷基;
或者R4和R5一起为C3-6亚烷基或者CH2CH2OCH2CH2。
2.权利要求1的化合物或者其药用盐,其中
R1为三唑基、噁二唑基、咪唑基、噁唑基或者噻唑基;R1取代有1个苄基部分,所述苄基部分取代有1个卤素取代基;且R1取代有0-1个烷基取代基;
R2为烷氧基、环烷基或者吗啉基;
R3为烷基;
或者R2和R3一起为
R4为烷基;且
R5为烷基。
3.权利要求2的化合物或者其药用盐,其中
R1为三唑基、N-甲基三唑基、噁二唑基、咪唑基、N-甲基咪唑基、噁唑基或者噻唑基,且其取代有1个对氟苄基部分;
R2为乙氧基、环戊基或者吗啉基;
R3为甲基;
或者R2和R3一起为
R4为甲基;且
R5为甲基。
4.权利要求1的化合物,其中R1为三唑基、噁二唑基、咪唑基、噁唑基或者噻唑基;R1取代有1个苄基部分,所述苄基部分取代有0-3个选自下述的取代基:卤素和烷基;且R1取代有0-2个烷基取代基。
5.权利要求1的化合物,其中R2和R3一起为
6.权利要求1的化合物,其中R4和R5为甲基。
7.权利要求1的化合物,其中R4和R5一起为亚丙基、亚丁基或者CH2CH2OCH2CH2。
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