[发明专利]螺-羟吲哚化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201080056856.0 | 申请日： | 2010-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN102753556A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | 琼-杰克库·卡迪厄;麦克海里·乔威夫;苏鲁旦·乔德亨瑞;傅健民;贾琦;斯蒂芬尼·艾贝尔;艾玛德·艾尔-塞耶德;艾尔克·胡斯曼;托马斯·伊萨诺 | 申请（专利权）人： | 泽农医药公司 |
| 主分类号： | C07D491/20 | 分类号： | C07D491/20 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;安佳宁 |
| 地址： | 加拿大不列*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
1.制备式(I)化合物，或其药物可接受的盐、单一立体异构体或对映异构体或其混合物的方法：
其中所述方法包括在适当条件下用式(9)化合物或其药物可接受的盐：
处理式(8)化合物或其药物可接受的盐：
以提供式(I)化合物，或其药物可接受的盐、单一立体异构体或对映异构体或其混合物。
2.如权利要求1所述的方法，其还包括制备式(8)化合物，其中所述方法包括在适当条件下用碱处理式化合物(7)或其药物可接受的盐
以形成式(8)化合物或其药物可接受的盐。
3.如权利要求2所述的方法，其还包括制备式(7)化合物，其中所述方法包括在标准的Mitsunobu反应条件下处理式(6)化合物或其药物可接受的盐：
以形成式(7)化合物或其药物可接受的盐。
4.如权利要求3所述的方法，其还包括制备式(6)化合物，其中所述方法包括在适当条件下用醛处理式(5)化合物或其药物可接受的盐：
以形成式化合物(6)或其药物可接受的盐。
5.如权利要求4所述的方法，其还包括制备式(5)化合物，其中所述方法包括在适当条件下处理式(4)化合物或其药物可接受的盐：
以形成式化合物(5)或其药物可接受的盐。
6.如权利要求5所述的方法，其还包括制备式(4)化合物，其中所述方法包括：
a)在适当条件下使式(2)化合物或其药物可接受的盐：
与式(3)的格氏试剂反应
以形成中间产物；以及
b)在适当条件下使所述a)的中间产物与式(1)化合物或其药物可接受的盐
反应，以形成式(4)化合物或其药物可接受的盐。
7.如权利要求1所述的方法，其还包括在适当条件下拆分式(I)化合物或其药物可接受的盐，以产生式(I-S)化合物或其药物可接受的盐：
和式(I-R)化合物或其药物可接受的盐，
8.制备式(II)化合物，或其药物可接受的盐、单一立体异构体或对映异构体或其混合物的方法，
其中所述方法包括在适当条件下用式(16)化合物或其药物可接受的盐
处理式(15)化合物或其药物可接受的盐
以提供式(II)化合物，或其药物可接受的盐、单一立体异构体或对映异构体或其混合物。
9.如权利要求8所述的方法，其还包括制备式(15)化合物或其药物可接受的盐，其中所述方法包括在适当条件下用烷化剂处理式(14)化合物或其药物可接受的盐
以形成式(15)化合物或其药物可接受的盐。
10.如权利要求9所述的方法，其还包括制备式(14)化合物或其药物可接受的盐，其中所述方法包括在适当条件下处理式(13)化合物或其药物可接受的盐：
以形成式(14)化合物或其药物可接受的盐。
11.如权利要求10所述的方法，其还包括制备式(13)化合物或其药物可接受的盐，其中所述方法包括
a)在适当条件下使式(3)的格氏试剂
与式(12)化合物反应：
以形成中间产物；以及
b)在适当条件下使所述a)的中间产物与式(1)化合物或其药物可接受的盐
反应，以形成式(13)化合物或其药物可接受的盐。
12.如权利要求11所述的方法，其还包括制备式(12)化合物或其药物可接受的盐，其中所述方法包括在适当条件下用氧化剂处理式(11)化合物：
以形成式(12)化合物或其药物可接受的盐。
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