[发明专利]对脂质膜结构体赋予细胞透过能力和/或增强脂质膜结构体的细胞透过能力的肽、以及含有与这些肽结合了的脂质作为构成脂质的具有细胞透过能力或细胞透过能力得到增强的脂质膜结构体

权利要求书

1.一种对脂质膜结构体赋予细胞透过能力和/或增强脂质膜结构体的细胞透过能力的肽，其氨基酸序列为LX₁X₂X₁X₁X₁L、LLX₂X₁X₁X₁L或LX₁X₂X₁X₁L，式中，L表示亮氨酸残基，X₁表示极性氨基酸残基，X₂表示极性无电荷侧链氨基酸残基。

2.根据权利要求1所述的肽，其中，极性无电荷侧链氨基酸残基X₂为Q，Q表示谷氨酰胺残基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的肽，其中，极性氨基酸残基X₁为选自R、K、S和D组成的组中的相同或不同的氨基酸残基，R表示精氨酸残基，K表示赖氨酸残基，S表示丝氨酸残基，D表示天冬氨酸残基。

4.根据权利要求1至权利要求3中任意一项所述的肽，其氨基酸序列为LRQRRRL、LLQRRRL、LRQRRL、LKQKKKL、LLQKKKL、LKQKKL、LRQSSSL、LLQSSSL、LRQSSL、LRQRDDL、LLQRDDL或LRQRDL，式中，L表示亮氨酸残基，R表示精氨酸残基，Q表示谷氨酰胺残基，K表示赖氨酸残基，S表示丝氨酸残基，D表示天冬氨酸残基。

5.根据权利要求1至权利要求4中任意一项所述的肽，其中，细胞为上皮细胞。

6.根据权利要求1至权利要求5中任意一项所述的肽，其介由存在于脂质筏的硫酸乙酰肝素蛋白多糖被摄入细胞内。

7.一种具有细胞透过能力或细胞透过能力得到了增强的脂质膜结构体，含有与权利要求1至权利要求6中任意一项所述的肽结合了的脂质作为构成脂质。

8.根据权利要求7所述的脂质膜结构体，其中，与肽结合了的脂质是在肽的C末端依次结合酪氨酸残基、半胱氨酸残基、亲水性聚合物和脂质而成的、与肽结合了的脂质。

9.根据权利要求8所述的脂质膜结构体，其中，亲水性聚合物是聚乙二醇。

10.根据权利要求7至权利要求9中任意一项所述的脂质膜结构体，其中，结合了肽的脂质在构成脂质总量中所占的比例P为1mol%≤P≤10mol%。

11.根据权利要求7至权利要求10中任意一项所述的脂质膜结构体，其中，细胞为上皮细胞。

12.根据权利要求7至权利要求11中任意一项所述的脂质膜结构体，其介由存在于脂质筏的硫酸乙酰肝素蛋白多糖被摄入细胞内。

13.一种针对脂质膜结构体的细胞透过能力赋予和/或细胞透过能力增强剂，以氨基酸序列为LX₁X₂X₁X₁X₁L、LLX₂X₁X₁X₁L或LX₁X₂X₁X₁L的肽为有效成分，式中，L表示亮氨酸残基，X₁表示极性氨基酸残基，X₂表示极性无电荷侧链氨基酸残基。

14.根据权利要求13所述的细胞透过能力赋予和/或细胞透过能力增强剂，其中，极性无电荷侧链氨基酸残基X₂为Q，Q表示谷氨酰胺残基。

15.根据权利要求13或权利要求14所述的细胞透过能力赋予和/或细胞透过能力增强剂，其中，极性氨基酸残基X₁为选自R、K、S和D组成的组中的相同或不同的氨基酸残基，其中，R表示精氨酸残基，K表示赖氨酸残基，S表示丝氨酸残基，D表示天冬氨酸残基。