[发明专利]作为α7正向变构调节剂的吗啉代噻唑

权利要求书

1.一种式(I)化合物

或其立体化学异构体，其中

R¹为C_1-6烷基、被1、2或3个卤素取代基取代的C_1-6烷基、被1个氰基取代的C_1-6烷基、被1个杂芳基取代的C_1-6烷基、C_3-6环烷基、被1、2、3或4个甲基取代的C_3-6环烷基、被1个羟基取代的C_3-6环烷基、(C_3-6环烷基)C_1-6烷基、(C_1-6烷基氧基)C_1-6烷基、(卤代C_1-4烷基氧基)C_1-6烷基、四氢呋喃基、芳基、杂芳基、吡咯烷基、被1个C_1-4烷基取代的吡咯烷基，

或被1、2或3个选自甲基与氧代的取代基取代的四氢呋喃基；

芳基为2，2-二氟-1，3-苯并二噁烷基；苯基；或被1、2或3个选自下列的取代基取代的苯基：卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、C_1-6烷基、C_1-4烷基氧基与氨基磺酰基；

杂芳基为单环或双环芳族杂环基，其包含至少一个选自N、O与S的杂原子，任选被1、2个或在可能时被3个选自下列的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4烷基氧基、C_3-6环烷基与三氟甲基；

R²与R³独立为H、C_1-4烷基或三氟甲基；

或R²与R³结合在一起，形成1，2-乙烷二基或1，3-丙烷二基；

Ar为

R⁴与R⁵独立为H、C_1-4烷基、三氟甲基、C_3-6环烷基或C_1-4烷基氧基；

或其酸加成盐或其溶合物。

2.依据权利要求1的化合物，其中

R¹为C_1-6烷基、被3个氟取代基取代的C_1-4烷基、被1个氰基取代的甲基、被3，5-二甲基-4-异噁唑基取代的甲基、被3-甲基-5-异噁唑基取代的甲基、C_3-6环烷基、被1、2、3或4个甲基取代的环丙基、被1个羟基取代的环丙基、(C_3-6环烷基)C_1-2烷基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、(2，2，2-三氟乙氧基)甲基、四氢呋喃基、芳基、杂芳基、被1个甲基取代的吡咯烷基或被3个选自甲基与氧代的取代基取代的四氢呋喃基；

芳基为2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基；2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基；苯基；或被1、2或3个选自下列的取代基取代的苯基：氟代、氯代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、甲基、甲氧基与氨基磺酰基；

杂芳基为呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、噻吩基、1，2，3-噻二唑基、噻唑基或苯并异噁唑基，各自未被取代或被1、2个或在可能时被3个选自下列的取代基取代：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、甲氧基或三氟甲基。

3.依据权利要求1的化合物，其中R²为氢或甲基。

4.依据权利要求1的化合物，其中R³为甲基。

5.依据权利要求1的化合物，其中R⁴为H、甲基、三氟甲基、环丙基或甲氧基。

6.依据权利要求1的化合物，其中R⁵为氢或甲基。