[发明专利]含α-生育酚接枝侧链的丙烯酸和/或甲基丙烯酸类聚合物无效
| 申请号: | 201080053685.6 | 申请日: | 2010-11-26 | 
| 公开(公告)号: | CN102648221A | 公开(公告)日: | 2012-08-22 | 
| 发明(设计)人: | 陈友平;奥利维尔·布雷内;阿兰·康斯坦西斯 | 申请(专利权)人: | 弗拉梅技术公司 | 
| 主分类号: | C08F220/30 | 分类号: | C08F220/30;C08F220/58;A61K8/81;A61K31/337;A61K31/403;A61K31/496;A61K47/32 | 
| 代理公司: | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人: | 李中奎 | 
| 地址: | 法国维尼*** | 国省代码: | 法国;FR | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 生育 接枝 丙烯酸 甲基丙烯酸 类聚 | ||
1.一种具有丙烯酸和/或甲基丙烯酸类型的线性主链的聚合物,所述主链上连接有α-生育酚接枝侧链,其特征在于:所述α-生育酚接枝侧链借助部分地由至少一个能水解的官能团形成的间隔基连接到所述主链上,以及所述接枝侧链在所述主链上的分布为无规的。
2.根据权利要求1所述的聚合物,其特征在于:α-生育酚基团的摩尔接枝率小于或者等于30摩尔%。
3.根据上述权利要求中的任一项所述的聚合物,其特征在于:当所述聚合物分散于pH值范围从5到8的水性介质中时,所述聚合物能够自发地形成纳米颗粒,该水性介质尤其是水。
4.根据权利要求3所述的聚合物,其特征在于:所述纳米颗粒的尺寸在从1nm到1000nm之间的范围变化,尤其在从5nm到500nm之间的范围变化,尤其在从10nm到300nm之间的范围变化,以及尤其在从10nm到200nm之间的范围变化,或者甚至在从10nm到100nm之间的范围变化。
5.根据上述权利要求中的任一项所述的聚合物,其特征在于:所述间隔基为氨基酸残基,优选为天然氨基酸残基。
6.根据上述权利要求中的任一项所述的聚合物,其特征在于:所述聚合物具有以下分子式(I),
其中:
■R1、R2和R6独立地表示H或者甲基;
-R3-A-(R4)p-构成根据本发明的间隔基;
■R3代表-NH-或者-O-;
■A代表线性的C1到C2烷基或者线性或支链的C2到C6烷基或者被苄基所取代的亚甲基;
■p等于0或者1,并且优选p等于1;
■R4代表C=O,O-C=O,或者NH-C=O;
■R5代表-OH或者-OM,M代表阳离子,或者R5代表借助酯官能团或者酰胺官能团连接到所述聚合物上的聚亚烷基二醇取代基;
■m和n为正整数;
■q等于0或者为正整数,并且优选q等于0;
■(m+n+q)在从20到300000之间的范围变化;
■α-生育酚基团的摩尔接枝率n/(m+n+q)小于或者等于30摩尔%,形成分子式(I)的主链的两种或者甚至三种类型的单元的相继次序为完全无规的。
7.根据上述权利要求中的任一项所述的聚合物,其特征在于:所述间隔基为丙氨酸残基。
8.根据上述权利要求中的任一项所述的聚合物,其特征在于:所述聚合物以重量计具有的摩尔质量的范围为从2000到1000000,优选从5000到50000。
9.根据上述权利要求中的任一项所述的聚合物,其特征在于:所述聚合物还具有至少一聚亚烷基二醇类型的接枝侧链,尤其为聚乙二醇接枝侧链,更尤其地该至少一聚亚烷基二醇类型的接枝侧链接枝的摩尔百分比在从1%到10%之间的范围变化。
10.一种用于制备根据权利要求1到9中任一项所述的聚合物的方法,其特征在于,所述方法包括,至少使至少一种(甲基)丙烯酸(共)聚合物与至少一种用间隔基官能化的α-生育酚衍生物在有利于它们相互作用的条件下接触,所述间隔基在其自由端具有能够与所述聚合物的酸官能团相互作用的官能团,所述间隔基使得在完成与所述(共)聚合物的反应时,所述间隔基包含至少一个能水解的官能团。
11.根据权利要求10所述的方法,其特征在于,所述α-生育酚衍生物被在自由端具有伯胺官能团的间隔基官能化,在接枝到所述(甲基)丙烯酸类型(共)聚合物之后形成酰胺键。
12.一种组合物,其特征在于,所述组合物包含至少一如权利要求1到9中任一项所限定的聚合物。
13.根据权利要求12所述的组合物,其特征在于,所述组合物包含至少一种活性成分,尤其是低水溶性或中等水溶性的活性成分,所述活性成分以与由所述至少一如权利要求1到9中的任一项所限定的聚合物所形成的纳米颗粒非共价地结合的形式存在。
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