[发明专利]治疗心血管疾病的、活性药物成分与多不饱和脂肪酸酯的胶囊无效
| 申请号: | 201080052613.X | 申请日: | 2010-11-19 |
| 公开(公告)号: | CN102711735A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
| 发明(设计)人: | P·卡米纳蒂;A·帕伦特杜埃纳 | 申请(专利权)人: | GP制药股份公司;迪菲安特制药公司 |
| 主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K9/48;A61K9/50;A61K31/403 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 申基成;武晶晶 |
| 地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 心血管疾病 活性 药物 成分 不饱和 脂肪酸 胶囊 | ||
1.药物胶囊,该药物胶囊包括聚合物微胶囊的一种悬浮液,这些微胶囊包括至少一种聚合物和一种活性药物成分,该活性药物成分是选自由血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻断剂形成的组,这些微胶囊被悬浮在一种油中,这种油包含多不饱和脂肪酸烷基酯。
2.如权利要求1所述的药物胶囊,其中这些烷基酯的多不饱和脂肪酸属于ω-3系列。
3.如权利要求2所述的药物胶囊,其中这些烷基酯的多不饱和脂肪酸选自以下各项形成的组,即:由二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸,和/或其混合物。
4.如权利要求1所述的药物胶囊,其中这些烷基酯的烷基选自由带1到8个碳原子的短链烷基形成的组。
5.如权利要求4所述的药物胶囊,其中这些烷基酯的烷基选自以下各项形成的组,即:乙基、甲基、丙基,和/或其混合物。
6.如权利要求1所述的药物胶囊,其中这种油包含大于50%的多不饱和脂肪酸烷基酯。
7.如权利要求1所述的药物胶囊,其中这种血管紧张素转换酶抑制剂选自以下各项形成的组,即:卡托普利、依那普利、依那普利拉、雷米普利、喹那普利、培哚普利、赖诺普利、贝那普利、福辛普利、螺普利、群多普利、莫昔普利、西拉普利、咪达普利、伦唑普利、替莫普利、阿拉普利、地拉普利、莫维普利、佐芬普利、喷托普利、赖苯普利、匹伏普利、西罗普利、吲哚普利、替普罗肽,它们药学上可接受的盐和它们的酸。
8.如权利要求1所述的药物胶囊,其中这种血管紧张素II受体阻断剂选自以下各项形成的组,即:坎地沙坦酯、依普罗沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、奥美沙坦、替米沙坦、缬沙坦、他索沙坦、普拉沙坦、阿齐沙坦、沙拉新、利匹沙坦、依利沙坦、米法沙坦、恩布沙坦、福沙坦、沙普立沙坦、佐拉沙坦、福拉沙坦、泊米沙坦、阿比沙坦、非马沙坦、N-苄基-氯沙坦、烯醇他索沙坦(enoltasosartan)、甘氨酰氯沙坦、泊米沙坦、三苯甲基氯沙坦、沙姆新(sarmesin)、埃索特欧林(isoteolin)以及它们药学上可接受的盐。
9.如权利要求1所述的药物胶囊,其中这些微胶囊的聚合物选自以下各项形成的组,即:蛋白质、聚酯、聚丙烯酸酯、聚氰基丙烯酸酯、多糖、聚乙二醇和/或其混合物。
10.如权利要求9所述的药物胶囊,其中这些微胶囊的聚合物选自以下各项形成的组,即:明胶、白蛋白、藻酸盐、角叉菜胶、果胶、阿拉伯树胶、壳聚糖、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、硝酸纤维素、醋酸丁酸纤维素、乙酸邻苯二甲酸纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯、聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯、聚(ε-己内酯)、聚(p-二噁烷酮)、聚(δ-戊内酯)、聚(β-羟丁酸酯)、聚(β-羟丁酸酯)和β-羟基戊酸酯共聚物、聚(β-羟基丙酸酯)、甲基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物、三甲基丙烯酸三甲胺基乙酯共聚物、乳酸与乙醇酸的聚合物和共聚物、乳酸与乙醇酸与聚乙二醇的聚合物和共聚物和/或其混合物。
11.如权利要求1所述的药物胶囊,其中这些微胶囊代表该胶囊总重量的0.001%到80%之间。
12.如权利要求1所述的药物胶囊,其中包含在这些微胶囊中的活性药物成分的量在重量上构成1%到80%之间。
13.如权利要求1所述的药物胶囊,其中这些微胶囊的聚合物包含至少一种增塑剂,一种流化剂和/或一种抗氧化剂。
14.如权利要求1所述的药物胶囊,其中这种胶囊的包衣的构成选自以下各项形成的组,即:明胶、羟丙基甲基纤维素、支链淀粉、改性淀粉、角叉菜胶和/或其混合物。
15.如权利要求14所述的药物胶囊,其中这种包衣由软明胶构成。
16.如权利要求1所述的药物胶囊,其中这种胶囊包括一种肠溶包衣。
17.如权利要求1所述的药物胶囊,用于治疗和/或预防心血管疾病。
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