[发明专利]VAP-1抑制剂用于治疗纤维变性疾病的用途

权利要求书

1.作为抗纤维变性剂的VAP-1抑制剂。

2.权利要求1的VAP-1抑制剂，其选自单克隆抗VAP-1抗体和SSAO抑制剂。

3.权利要求2的VAP-1抑制剂，其中所述抗体是包含选自SEQ ID NO1-3的1-3个CDR共有序列的完全人类抗VAP-1抗体和/或包含选自SEQID NO 24-26的1-3个CDR共有序列的轻链多肽。

4.权利要求2的VAP-1抑制剂，其中所述抗体具有包含选自SEQ IDNO 4-8的第一CDR序列、选自SEQ ID NO 9-13的第二CDR序列和选自SEQ ID NO14-18的第三CDR序列的重链多肽和/或包含选自SEQ ID NO27-31的第一CDR序列、选自SEQ ID NO 32-36的第二CDR序列和选自SEQ ID NO 37-41的第三CDR序列的轻链多肽。

5.根据权利要求4的VAP-1抑制剂，其中所述抗体具有包含选自SEQID NO 19-23的氨基酸序列的重链可变区和包含选自SEQ ID NO 42-46的氨基酸序列的各个轻链可变区。

6.权利要求2的VAP-1抑制剂，其中所述抗体是包含SEQ ID NO 47中所述的重链多肽和SEQ ID NO 48中所述的轻链多肽的完全人类重组抗体。

7.权利要求2的VAP-1抑制剂，其中所述SSAO抑制剂选自肼衍生物、丙烯基胺和炔丙基胺、4-取代的-2-丁炔基胺、卤代烯丙基胺、吡咯啉衍生物、炔丙基二胺、烯丙基胺、二胺、4,5,6,7-四氢咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物、氨基硫羰基衍生物、羧酰胺、磺酰胺、噻唑和/或胍衍生物、肟衍生物、二肼、芳基烷基胺、唑烷酮、卤代烷基胺、苯磷硫胺和咪唑并吡啶衍生物。

8.VAP-1抑制剂用于生产治疗纤维变性疾病的药物的用途。

9.权利要求8的用途，其中所述VAP-1抑制剂选自抗VAP-1抗体和SSAO抑制剂。

10.权利要求9的用途，其中所述抗体是包含选自SEQ ID NO 1-3的1-3个CDR共有序列的完全人类抗VAP-1抗体和/或包含选自SEQ ID NO24-26的1-3个CDR共有序列的轻链多肽。

11.权利要求9的用途，其中所述抗体具有包含选自SEQ ID NO 4-8的第一CDR序列、选自SEQ ID NO 9-13的第二CDR序列和选自SEQ IDNO 14-18的第三CDR序列的重链多肽和/或包含选自SEQ ID NO 27-31的第一CDR序列、选自SEQ ID NO 32-36的第二CDR序列和选自SEQ IDNO 37-41的第三CDR序列的轻链多肽。

12.权利要求9的用途，其中所述抗体具有包含选自SEQ ID NO 19-23的氨基酸序列的重链可变区和包含选自SEQ ID NO 42-46的氨基酸序列的各个轻链可变区。

13.权利要求9的用途，其中所述抗体是包含SEQ ID NO 47中所述的重链多肽和SEQ ID NO 48中所述的轻链多肽的完全人类重组抗体。

14.权利要求9的用途，其中所述SSAO抑制剂选自肼衍生物、丙烯基胺和炔丙基胺、4-取代的-2-丁炔基胺、卤代烯丙基胺、吡咯啉衍生物、炔丙基二胺、烯丙基胺、二胺、4,5,6,7-四氢咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物、氨基硫羰基衍生物、羧酰胺、磺酰胺、噻唑和/或胍衍生物、肟衍生物、二肼、芳基烷基胺、唑烷酮、卤代烷基胺、苯磷硫胺和咪唑并吡啶衍生物。

15.权利要求9的用途，其中所述纤维变性疾病选自肝纤维变性和诱发其的炎症疾病，即急性和慢性肝炎、胆道疾病和中毒性肝损伤、肺纤维变性、肾纤维变性，包括糖尿病性肾病导致的肾纤维变性，骨髓纤维变性、胰纤维变性、硬皮病、结缔组织疾病、瘢痕、皮肤纤维变性、心脏纤维变性、器官移植、血管狭窄、再狭窄、动脉纤维变性、关节纤维变性、乳房纤维变性、肌肉纤维变性、腹膜后纤维变性、甲状腺纤维变性、淋巴结纤维变性、膀胱纤维变性、胸膜纤维变性和COPD，所述COPD是这样的疾病，其中气管壁随肌成纤维细胞和胶原的积累而纤维变性，并且与所有纤维变性组织一样，是收缩的。