[发明专利]包含抗-HIV药剂的固体分散体

权利要求书

1.固体分散体，其包含分散于聚合的惰性非毒性的药用赋形剂中的下式化合物

或其盐、其溶剂合物、或其盐的溶剂合物。

2.根据权利要求1所述的固体分散体，其特征在于所述聚合的惰性非毒性的药用赋形剂选自由聚乙烯吡咯烷酮、纤维素系聚合物及其混合物组成的组。

3.根据权利要求1或2所述的固体分散体，其特征在于所述聚合的惰性非毒性的药用赋形剂选自由以下组成的组：聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、醋酸纤维素、醋酞纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯及其混合物。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的固体分散体，其特征在于所述聚合的惰性非毒性的药用赋形剂选自由以下组成的组：聚乙烯吡咯烷酮K30、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基纤维素LF、羟丙基甲基纤维素E5、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯HP-50及其混合物。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的固体分散体，其特征在于其以1∶10至1∶0.5，优选1∶5至1∶1，且特别地1∶2至1∶1重量份的比率包含式(I)化合物和所述聚合的惰性非毒性的药用赋形剂。

6.根据权利要求1-5中任一项的固体分散体，其特征在于其是非晶形的。

7.根据权利要求1-6中任一项的固体分散体，其用于治疗和/或预防病毒感染，优选逆转录病毒感染且特别是人免疫缺陷病毒感染。

8.用于生产下式化合物或其盐、其溶剂合物、或其盐的溶剂合物的固体分散体的方法，

所述方法包括：形成包含式(I)化合物或其盐、其溶剂合物、或其盐的溶剂合物及聚合的惰性非毒性的药用赋形剂的溶液，微细分散所述溶液和干燥所述溶液。

9.用于生产下式化合物或其盐、其溶剂合物、或其盐的溶剂合物的固体分散体的方法，

所述方法包括：形成包含熔融的式(I)化合物或其盐、其溶剂合物、或其盐的溶剂合物和熔融的聚合的惰性非毒性的药用赋形剂的混合物，并挤出所述混合物。

10.药物，其包含根据权利要求1-6中任一项的固体分散体以及至少一种其它活性成分，优选地抗逆转录病毒活性成分。

11.药物，其包含根据权利要求1-6中任一项的固体分散体以及至少一种其它惰性非毒性的药用赋形剂。

12.根据权利要求10或11的药物，其用于治疗和/或预防病毒感染、优选地逆转录病毒感染且具体地人免疫缺陷病毒感染。

13.根据权利要求1-6中任一项所述的固体分散体用于生产药物的应用，所述药物用于治疗和/或预防病毒感染，优选地逆转录病毒感染，特别地人免疫缺陷病毒感染。

14.用于治疗和/或预防人和动物中病毒感染、优选地逆转录病毒感染和特别地人免疫缺陷病毒感染的方法，所述方法包括：施用抗病毒有效量的根据权利要求1-6中任一项所述的固体分散体或根据权利要求10-12中任一项所述的药物。