[发明专利]二肽基肽酶-4抑制剂与吡格列酮的复合药的药物组合物

权利要求书

1.双层片剂形式的药物组合物，其包含∶

(a)第一层，其包含大约20至45%重量的二肽基肽酶-4抑制剂或其可药用盐；和

(b)第二层，其包含大约7至24%重量的盐酸吡格列酮。

2.权利要求1的药物组合物，其中第一层另外包含一或多种选自下列的赋形剂∶(i)稀释剂；(ii)崩解剂；和(iii)润滑剂。

3.权利要求2的药物组合物，其中第一层另外包含粘合剂。

4.权利要求1的药物组合物，其中第一层另外包含选自下列的赋形剂∶(i)大约40-80%重量的稀释剂；(ii)大约0.5-6%重量的崩解剂；和(iii)大约0.75-10%重量的润滑剂。

5.权利要求1的药物组合物，其中第二层另外包含一或多种选自下列的赋形剂∶(i)稀释剂，(ii)崩解剂；(iii)粘合剂；和(iv)润滑剂。

6.权利要求1的药物组合物，其中第二层另外包含选自下列的赋形剂∶(i)大约60-80%重量的稀释剂；(ii)大约2-12%重量的崩解剂；和(iii)大约1-7%重量的粘合剂；和(iv)大约0.25-4%重量的润滑剂。

7.权利要求1的药物组合物，其包括∶

(a)第一层，包含∶

(i) 大约20至45%重量的二肽基肽酶-4抑制剂，或其可药用盐；

(ii)  大约40-80%重量的稀释剂；

(iii) 大约0.5-6%重量的崩解剂；和

(iv)  大约0.75-10%重量的润滑剂；和

(b)第二层，包含∶

(i) 大约7至24%重量的盐酸吡格列酮；

(ii)  大约60-80%重量的稀释剂；

(iii) 大约2-12%重量的崩解剂；

(iv)  大约1-7%重量的粘合剂，和

(v) 大约0.25-4%重量的润滑剂。

8.权利要求7的药物组合物，其中第一层中的稀释剂选自∶微晶纤维素，甘露糖醇和无水磷酸氢钙，或其混合物；崩解剂选自∶交联聚维酮和交联羧甲纤维素钠，或其混合物；润滑剂选自∶硬脂酸镁和硬脂富马酸钠，或其混合物。

9.权利要求7的药物组合物，其中第一层中的稀释剂是微晶纤维素和甘露糖醇的混合物；崩解剂是交联聚维酮；润滑剂是硬脂酸镁和硬脂富马酸钠的混合物。

10.权利要求7的药物组合物，其中第一层中的稀释剂是微晶纤维素和无水磷酸氢钙的混合物；崩解剂是交联羧甲纤维素钠；润滑剂是硬脂酸镁和硬脂富马酸钠的混合物。

11.权利要求7的药物组合物，其中第二层中的稀释剂选自∶乳糖一水合物，微晶纤维素和甘露糖醇，或其混合物；崩解剂选自∶交联聚维酮和交联羧甲纤维素钠，或其混合物；粘合剂是羟丙基纤维素；润滑剂选自∶硬脂酸镁和硬脂富马酸钠，或其混合物。

12.权利要求7的药物组合物，其中第二层中的稀释剂是乳糖一水合物；崩解剂是交联聚维酮；粘合剂是羟丙基纤维素；润滑剂是硬脂酸镁。

13.权利要求7的药物组合物，其中第二层中的稀释剂是乳糖一水合物；崩解剂是交联聚维酮；粘合剂是羟丙基纤维素；润滑剂是硬脂富马酸钠。

14.权利要求1的药物组合物，其中二肽基肽酶-4抑制剂选自∶阿洛利停(alogliptin)，卡格列汀(carmegliptin)，地那列汀(denagliptin)，度格列汀(dutogliptin)，利拉利汀(linagliptin)，美罗利汀(melogliptin)，沙格列汀(saxagliptin)，西他列汀和维格列汀(vildagliptin)，或其各自的可药用盐。

15.权利要求1的药物组合物，其中二肽基肽酶-4抑制剂是西他列汀或其磷酸二氢盐。