[发明专利]卟啉纳米囊泡有效
申请号: | 201080046737.7 | 申请日: | 2010-10-05 |
公开(公告)号: | CN102573914A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 郑岗;乔纳森·F·洛弗尔 | 申请(专利权)人: | 大学健康网络 |
主分类号: | A61K47/24 | 分类号: | A61K47/24;A61K41/00;A61K49/00;A61K51/04;A61K9/127 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 李丙林;张英 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 卟啉 纳米 | ||
1.一种纳米囊泡,其包含至少15mol%的卟啉-磷脂结合物的双分子层,其中,所述卟啉-磷脂结合物包含共价连接于脂质侧链的一个卟啉、卟啉衍生物或卟啉类似物,优选连接于一个磷脂的sn-1位或sn-2位。
2.根据权利要求1所述的纳米囊泡,其包含至少25摩尔%卟啉-磷脂结合物。
3.根据权利要求1所述的纳米囊泡,其包含至少35摩尔%卟啉-磷脂结合物。
4.根据权利要求1所述的纳米囊泡,其包含至少45摩尔%卟啉-磷脂结合物。
5.根据权利要求1所述的纳米囊泡,其包含至少55摩尔%卟啉-磷脂结合物。
6.根据权利要求1所述的纳米囊泡,其包含至少65摩尔%卟啉-磷脂结合物。
7.根据权利要求1所述的纳米囊泡,其包含至少75摩尔%卟啉-磷脂结合物。
8.根据权利要求1所述的纳米囊泡,其包含至少85摩尔%卟啉-磷脂结合物。
9.根据权利要求1所述的纳米囊泡,其包含至少95摩尔%卟啉-磷脂结合物。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述卟啉-磷脂结合物中的卟啉、卟啉衍生物或卟啉类似物选自由血卟啉、原卟啉、四苯基卟啉、焦脱镁叶绿酸、细菌叶绿素、叶绿素a、苯并卟啉衍生物、四羟基苯基二氢卟酚、红紫素、苯并二氢卟酚、萘并二氢卟酚、胆绿素、玫红素、酮二氢卟酚、氮杂二氢卟酚、细菌二氢卟酚、甲苯基卟啉、苯并细菌二氢卟酚、扩展的卟啉和卟啉异构体组成的组。
11.根据权利要求10所述的纳米囊泡,其中,所述扩展的卟啉为德克萨卟啉、噻啉或六元卟啉,所述卟啉异构体为卟啉烯、反转卟啉、酞菁或萘酞菁。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述卟啉-磷脂结合物中的磷脂包括磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸或磷脂酰肌醇。
13.根据权利要求12所述的纳米囊泡,其中,所述磷脂包含12至22个碳的酰基侧链。
14.根据权利要求1-9中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述卟啉-磷脂结合物中的卟啉为焦脱镁叶绿酸-a。
15.根据权利要求1-9中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述卟啉-磷脂结合物中的卟啉为细菌叶绿素衍生物。
16.根据权利要求1-9中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述卟啉-磷脂结合物中的磷脂为1-棕榈酰-2-羟基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱。
17.根据权利要求1-9中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述卟啉-磷脂结合物为焦脱镁叶绿酸-脂质。
18.根据权利要求1-9中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述卟啉-磷脂结合物为氧基细菌叶绿素脂质。
19.根据权利要求1-13中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述卟啉通过0至20个碳的碳链接头连接于磷脂上的甘油基。
20.根据权利要求1-19中任一项所述的纳米囊泡,进一步包含PEG。
21.根据权利要求1-19中任一项所述的纳米囊泡,进一步包含PEG-脂质。
22.根据权利要求1-19中任一项所述的纳米囊泡,进一步包含PEG-DSPE。
23.根据权利要求20-22中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述PEG或PEG-脂质以约5摩尔%的量存在。
24.根据权利要求1-23中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述纳米囊泡基本为球形,直径为约30nm至约200nm。
25.根据权利要求1-23中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述纳米囊泡基本为球形,直径为约100nm。
26.根据权利要求1-23中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述纳米囊泡基本为球形,直径为约30nm。
27.根据权利要求1-26中任一项所述的纳米囊泡,其中,所述卟啉-磷脂结合物包含螯合在其中的金属,可选地为金属的放射性同位素。
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