[发明专利]大环整合酶抑制剂有效
| 申请号： | 201080046163.3 | 申请日： | 2010-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN102574854A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | J·W·J·图林;J-F·邦凡蒂;J·M·C·福尔丁 | 申请（专利权）人： | 伊兰科动物健康爱尔兰有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/18 | 分类号： | C07D471/18;C07D498/18;C07D513/18;C07D515/18;A61K31/547;A61P31/18;C07D498/22 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 整合 抑制剂 | ||
1.具有式(I)的化合物
以及其可药用的盐，
其中
-W是-NH-、-N(CH3)-或哌嗪，
-X是键、-C(＝O)-或-S(＝O)2-，
-Y是C3-7亚烷基，并且
-Z是-NH-C(＝O)-或-O-。
2.权利要求1的化合物，其中W是-NH-或-N(CH3)-。
3.权利要求1或2的化合物，其中X是键或-S(＝O)2-。
4.权利要求1至3中任意一项的化合物，其中Y是C4-5亚烷基。
5.权利要求1的化合物，其中当W是哌嗪时，X是-C(＝O)-且Y是C3-4烷基。
6.权利要求1至5中任意一项的化合物，其中Z是-O-。
7.权利要求1至5中任意一项的化合物，其中Z是-NH-C(＝O)-，特别是其中-NH-C(＝O)-的氮与Y相连。
8.权利要求1至7中任意一项的化合物，其中-W-X-Y-Z-连接基为8或9个原子长。
9.权利要求1的化合物，其中-W-X-Y-Z-选自
---NH-C5-7亚烷基-NH-C(＝O)---，
---N(CH3)-S(＝O)2-C4-5亚烷基-NH-C(＝O)---，
---N(CH3)-S(＝O)2-C4-5亚烷基-O---，
10.具有下式的化合物
11.包含抗病毒有效量的如权利要求1-10中任意一项所定义的式(I)化合物和载体的药物组合物。
12.权利要求1-10中任意一项的化合物作为HIV复制的抑制剂的用途。
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