[发明专利]用于治疗MCP-1介导的炎性疾病的药物组合物

权利要求书

1.药物组合物，包含：

(a)由下式(I)表示的1-苄基-3-羟甲基吲唑：

其中

R₁和R₂彼此相同或不同地是氢原子或C1-C6烷基，

R₃、R₄和R₈彼此相同或不同地是氢原子或C1-C5烷基、C1-C3烷氧基或卤素原子，

R₅是氢原子或C1-C5烷基、C1-C3烷氧基、卤素原子，或R₅与R₆和R₇之一一起形成具有5或6个碳原子的环，

R₆和R₇彼此相同或不同地是氢原子或C1-C5烷基或R₆和R₇之一与R₅一起形成具有5或6个碳原子的环，

R₁₀和R₁₁彼此相同或不同地是氢原子或C1-C5烷基，且

R₁₂是氢原子或C1-C4烷基，

(b)(i)选自ACE-抑制剂、肾素抑制剂、ARB和CCB的降压剂和/或(ii)选自他汀类衍生物的降胆固醇药或它们的任意药学上可接受的盐和酯中的至少一种，和

(c)至少一种药学上可接受的赋形剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述1-苄基-3-羟甲基吲唑是具有下述结构式的2-((1-苄基-3-吲唑基)甲氧基)-2-甲基丙酸：

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述ACE-抑制剂选自：阿拉普利、alatriopril、莫维普利钙、血管紧张肽转化酶抑制肽、贝那普利、盐酸贝那普利、贝那普利拉、benzazepril、苯甲酰基卡托普利、卡托普利、卡托普利-半胱氨酸、卡托普利-谷胱甘肽、西那普利、ceranopril、西罗普利、西拉普利、西拉普利拉、converstatin、地拉普利、地拉普利-二酸、依那普利、依那普利拉、依那吉仑、enapril、epicaptopril、甲羟菌素、福辛普利、福森普利、福森普利钠、福辛普利、福辛普利钠、福辛普利拉、福辛普利酸、glycopril、hemorphin-4、idapril、咪达普利、吲哚普利、吲哚普利拉、赖苯普利、赖诺普利、枸杞素A、枸杞素B、mixanpril、莫昔普利、莫昔普利拉、莫维普利、胞壁菌素A、胞壁菌素B、胞壁菌素C、喷托普利、培哚普利、培哚普利拉、pivalopril、匹伏普利、喹那普利、盐酸喹那普利、喹那普利拉、雷米普利、雷米普利拉、螺普利、盐酸螺普利、螺普利拉、spiropril、spiropril hydrochloride、替莫普利、盐酸替莫普利、替普罗肽、群多普利、群多普利拉、乌替普利、扎普利、扎普利拉、佐芬普利、佐芬普利拉、它们的药学上可接受的盐和它们的混合物。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述ACE-抑制剂选自：卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利和培哚普利。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述ACE-抑制剂由下式(II)表示：

其中

R1是氢原子，或R1形成药学上可接受的碱加成盐；

R2和R3彼此相同或不同地独立地是氢原子；或R2和R3一起形成具有5或6个碳原子的芳族环或脂族环；

R4是C1-C4烷基或C1-C4烷基氨基；

R5是甲基或苯基；

R6是氢原子或甲基或乙基。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述ARB选自：坎地沙坦、坎地沙坦西酯、依普罗沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、奥美沙坦、他索沙坦、替米沙坦、缬沙坦和普拉沙坦。

7.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述ARB选自：坎地沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦和缬沙坦。

8.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述ARB由下式(III)表示：

其中

R1和R2彼此相同或不同地独立地是C1-C5烷基，所述烷基任选地被氧代基团或羧基取代；或R1和R2一起形成芳族杂环或脂族杂环，所述杂环包含1或2个N原子，且任选地被取代。