[发明专利]使用PI3K抑制剂治疗肝脏障碍无效
| 申请号: | 201080041789.5 | 申请日: | 2010-07-21 |
| 公开(公告)号: | CN102647987A | 公开(公告)日: | 2012-08-22 |
| 发明(设计)人: | R·G·尤里奇 | 申请(专利权)人: | 吉里德卡利斯托加公司 |
| 主分类号: | A61K31/52 | 分类号: | A61K31/52;A61P1/16 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 使用 pi3k 抑制剂 治疗 肝脏 障碍 | ||
1.治疗肝脏障碍的方法,所述方法包括向有需要的个体施用有效量的PI3K激酶的至少一种同种型的选择性抑制剂。
2.权利要求1所述的方法,其中所述抑制剂相对于它们对其他的I类PI3K同种型的抑制而言对PI3Kδ或PI3Kβ或这二者的抑制具有选择性。
3.权利要求2所述的方法,其中所述障碍是非酒精性脂肪肝炎。
4.权利要求2所述的方法,其中所述肝脏障碍是非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、肝脏脂肪变性、肝硬化、肝炎、肝腺瘤、胰岛素超敏反应或肝癌。
5.权利要求1所述的方法,其中所述抑制剂是式(1a)或式(1b)化合物:
其中:
W选自H、Me、Cl和F;
X和X’独立地选自H、Me、Cl和F;
Y选自H、Me和Et;
Z是NH或键;且
A是NH2,或者A不存在且指示Z与嘌呤环的连接点;
当A不存在时Q是H,或者当A是NH2时Q不存在且指示Z与嘌呤环的连接点;
条件是W、X和Y中不超过两个表示H;
或其可药用盐。
6.权利要求5所述的方法,其中W、X和Y中不超过一个是H。
7.权利要求5所述的方法,其中W是Me,和/或其中X是H、Me或F。
8.权利要求6或7所述的方法,其中Z是NH。
9.权利要求6或7所述的方法,其中Z是键。
10.权利要求8所述的方法,其中A不存在且Q是H。
11.权利要求9所述的方法,其中A是NH2且Q指示Z与嘌呤环的连接点。
12.权利要求10所述的方法,其中W、X和Y中至少一个是Me。
13.权利要求11所述的方法,其中W、X和Y中至少一个是Me。
14.权利要求10所述的方法,其中Y是Me或Et。
15.权利要求11所述的方法,其中Y是H。
16.权利要求5中任意一项所述的方法,其中所述化合物是式(1b)化合物,且其中X和X’不同。
17.权利要求15所述的方法,其中X’是H,且X选自Cl和Me。
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