[发明专利]使用PI3K抑制剂治疗肝脏障碍无效

专利信息
申请号: 201080041789.5 申请日: 2010-07-21
公开(公告)号: CN102647987A 公开(公告)日: 2012-08-22
发明(设计)人: R·G·尤里奇 申请(专利权)人: 吉里德卡利斯托加公司
主分类号: A61K31/52 分类号: A61K31/52;A61P1/16
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 使用 pi3k 抑制剂 治疗 肝脏 障碍
【权利要求书】:

1.治疗肝脏障碍的方法,所述方法包括向有需要的个体施用有效量的PI3K激酶的至少一种同种型的选择性抑制剂。

2.权利要求1所述的方法,其中所述抑制剂相对于它们对其他的I类PI3K同种型的抑制而言对PI3Kδ或PI3Kβ或这二者的抑制具有选择性。

3.权利要求2所述的方法,其中所述障碍是非酒精性脂肪肝炎。

4.权利要求2所述的方法,其中所述肝脏障碍是非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、肝脏脂肪变性、肝硬化、肝炎、肝腺瘤、胰岛素超敏反应或肝癌。

5.权利要求1所述的方法,其中所述抑制剂是式(1a)或式(1b)化合物:

其中:

W选自H、Me、Cl和F;

X和X’独立地选自H、Me、Cl和F;

Y选自H、Me和Et;

Z是NH或键;且

A是NH2,或者A不存在且指示Z与嘌呤环的连接点;

当A不存在时Q是H,或者当A是NH2时Q不存在且指示Z与嘌呤环的连接点;

条件是W、X和Y中不超过两个表示H;

或其可药用盐。

6.权利要求5所述的方法,其中W、X和Y中不超过一个是H。

7.权利要求5所述的方法,其中W是Me,和/或其中X是H、Me或F。

8.权利要求6或7所述的方法,其中Z是NH。

9.权利要求6或7所述的方法,其中Z是键。

10.权利要求8所述的方法,其中A不存在且Q是H。

11.权利要求9所述的方法,其中A是NH2且Q指示Z与嘌呤环的连接点。

12.权利要求10所述的方法,其中W、X和Y中至少一个是Me。

13.权利要求11所述的方法,其中W、X和Y中至少一个是Me。

14.权利要求10所述的方法,其中Y是Me或Et。

15.权利要求11所述的方法,其中Y是H。

16.权利要求5中任意一项所述的方法,其中所述化合物是式(1b)化合物,且其中X和X’不同。

17.权利要求15所述的方法,其中X’是H,且X选自Cl和Me。

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