[发明专利]9E-15-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-7,12,25-三氧杂-19,21,24-三氮杂-四环[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]二十六碳-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-壬烯柠檬酸盐有效
| 申请号: | 201080032627.5 | 申请日: | 2010-07-14 |
| 公开(公告)号: | CN102762577A | 公开(公告)日: | 2012-10-31 |
| 发明(设计)人: | B·迪莫克;李静霞;A·D·威廉 | 申请(专利权)人: | S*BIO私人有限公司 |
| 主分类号: | C07D498/12 | 分类号: | C07D498/12;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 胡嘉倩 |
| 地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 新加坡;SG |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 15 吡咯烷 乙氧基 12 25 三氧杂 19 21 24 三氮杂 18.3 1.1 14 18 | ||
1.9E-15-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-7,12,25-三氧杂-19,21,24-三氮杂-四环[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]二十六碳-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-壬烯的柠檬酸盐。
2.如权利要求1所述的盐,其特征在于,所述盐是结晶的。
3.如权利要求1或2所述的盐,其特征在于,所述盐是1∶1的盐。
4.权利要求1-3中任一项所述的盐,其特征在于,所述盐在2θ标度为22.4°±0.5°处显示X-射线衍射峰。
5.如权利要求4所述的盐,其特征在于,所述盐在2θ标度为10.0°±0.5°,15.6°±0.5°和17.2°±0.5°处也显示X-射线衍射峰。
6.如权利要求1-5中任一项所述的盐,其特征在于,所述盐在选自下组的2θ标度上显示至少四个X-射线衍射峰:7.9°±0.5°,10.0°±0.5°,15.6°±0.5°,15.9°±0.5°,16.8°±0.5°,17.2°±0.5°,21.1°±0.5°和22.4°±0.5°。
7.如权利要求5所述的盐,其特征在于,所述盐在选自下组的2θ标度上显示至少6个X-射线衍射峰:7.9°±0.5°,10.0°±0.5°,15.6°±0.5°,15.9°±0.5°,16.8°±0.5°,17.2°±0.5°,21.1°±0.5°和22.4°±0.5°。
8.如权利要求6所述的盐,其特征在于,所述盐在以下的2θ标度上显示X-射线衍射峰:7.9°±0.5°,10.0°±0.5°,15.6°±0.5°,15.9°±0.5°,16.8°±0.5°,17.2°±0.5°,21.1°±0.5°和22.4°±0.5°。
9.如权利要求8所述的盐,其特征在于,所述盐在以下的2θ标度上也显示X-射线衍射峰:11.1°±0.5°,18.1°±0.5°,21.8°±0.5°,23.2°±0.5°和27.6°±0.5°。
10.如权利要求9所述的盐,其特征在于,所述盐在以下的2θ标度上也显示X-射线衍射峰:7.0°±0.5°,14.0°±0.5°,19.0°±0.5°,19.8°±0.5°,23.6°±0.5°,24.3°±0.5°,25.2°±0.5°,25.7°±0.5°,26.1°±0.5°,26.5°±0.5°和32.1°±0.5°。
11.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1-10中任一项所述的盐。
12.一种治疗或预防增殖性疾病的方法,所述方法包括给予有需要的患者治疗有效量的权利要求1-10中任一项所述的盐。
13.如权利要求12所述的方法,其特征在于,所述增殖性疾病是癌症。
14.如权利要求1-10中任一项所述的盐在治疗增殖性疾病中的应用。
15.如权利要求14所述的应用,其特征在于,所述增殖性疾病是癌症。
16.如权利要求1-10中任一项所述的盐在制造用于治疗增殖性疾病的药剂中的应用。
17.如权利要求16所述的应用,其特征在于,所述增殖性疾病是癌症。
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